一种取代苯甲酰胺类化合物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及通式(I)所示的取代苯甲酰胺类化合物或其药用盐，这类化合物或其药用盐的制备，含有它们的药物组合物以及这类化合物在治疗癌症中的应用，尤其是在治疗头颈部癌、非小细胞肺癌、胰腺癌、结直肠癌、膀胱癌及乳腺癌，卵巢癌，扁平细胞癌中的用途，以及在治疗癌症药物中的应用。

主权项

1.一种由下述通式(I)表示的取代苯甲酰胺类化合物或其药用盐：其中：X选自O，S，NH，NOH；Y选自H，OH，NH₂，卤素，烷基；Z选自：取代或未取代的烷基，取代或未取代的芳烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的烷酰基，取代或未取代的芳烷酰基，取代或未取代的芳酰基；其中，所述烷基选自C_1-8的直链、支链或环状烷基，含有1-3个氧、氮、硫杂原子的杂环；其取代基选自卤素，羟基，硝基，硝酸酯基，氰基，氨基，取代氨基，酰氨基，羧基，酯基，C_1-8烷氧基，C_1-8烷酰氧基，C_1-8烷氨基，芳基；其中芳基选自取代或未取代的芳环及芳杂环，其取代基选自卤素，C_1-8烷基，C_2-8烯基，C_2-8炔基，三氟甲基，羟基，硝基，氰基，硝酸酯基，氨基，取代的氨基，酰氨基，取代的氨基偶氮基，羧基，酯基，取代或未取代的烷氧基，取代或未取代的烷酰氧基，取代或未取代的烷胺基，取代或未取代的烷酰胺基，取代或未取代的杂环或芳杂环基，取代或未取代的杂环或芳杂环烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳氧基，取代或未取代的芳胺基，取代或未取代的芳 硫基，取代或未取代的芳酰氧基，取代或未取代的芳酰胺基，取代或未取代的芳氧烷基，取代或未取代的芳胺烷基，取代或未取代的芳硫烷基，取代或未取代的芳烷氧基，取代或未取代的芳烷酰氧基，取代或未取代的芳烷酰胺基，取代或未取代的芳酰氧烷基，取代或未取代的芳酰胺烷基，取代或未取代的杂环酰或杂环酰烷基；R₁为C-B-A-，其中A为O，NH，N-；B为CO、SO₂和SO；C为取代或未取代的烷基，取代或未取代的环烷基，取代或未取代的杂环烷基；其取代基选自卤素，烷基磺酰氧基，芳基磺酰氧基，芳烷基磺酰氧基，烷芳基磺酰氧基，烷基酰氧基，芳基酰氧基，芳烷基酰氧基或烷芳基酰氧基；当R₂≠H时，C选自不取代的环烷基、环氧乙烷基、环胺乙烷基、乙烯基、乙炔基，3-取代丙烯基、丙炔基；其取代基选自：氢，胺基，烷基，烷氧基，芳氧基，芳烷氧基，杂环烷氧基，烷胺基，芳烷胺基，杂环烷胺基，羟基，硝基，氰基，硝酸酯基，甲磺酰氨基，氨基磺酰基或酯基；R₂选自氢，烷基，烷氧基，烷氧烷氧基，烷氧烷氧烷氧基，芳氧基，芳烷氧基，杂环烷氧基，烷胺基，烷胺烷胺基，烷胺烷胺烷胺基，芳烷胺基或杂环烷胺基；R₁和R₂的取代位置可互换，即R₁可在苯环的4位，R₂可在苯环的5位。