发明名称 |
一种过氧化物酶体增殖物激活受体-γ的天然激活剂 |
摘要 |
本发明涉及生物工程领域,具体涉及一种过氧化物酶体增殖物激活受体-γ的天然激活剂。该过氧化物酶体增殖物激活受体-γ的天然激活剂OxLig-1具有PPAR天然配体共有的羧基结构,是PPAR-γ的天然配体,下式为OxLig-1的结构式:<img file="d2009101878173a00011.GIF" wi="1359" he="414" />OxLig-1激活PPAR-γ的作用机制如下:一、OxLig-1是PPAR-γ的天然配体:利用AutoDock 3.0软件包对受体PPAR-α/γ和OxLig-1分子进行半柔性对接,OxLig-1的结构和能量值均表明OxLig-1能够在配体结合腔中稳定存在,辅助说明OxLig-1是PPAR-γ的天然配体。二、OxLig-1激活PPAR-γ的作用机制:OxLig-1促进PPAR-γ细胞核内转位;OxLig-1促进对PPAR-γ下游的胆固醇流出相关基因表达。本发明利用化学及生物学方法证实了OxLig-1是PPAR-γ的天然激活剂,并提供了OxLig-1是治疗动脉粥样硬化潜在靶点的可能性。 |
申请公布号 |
CN101690726B |
申请公布日期 |
2012.07.04 |
申请号 |
CN200910187817.3 |
申请日期 |
2009.09.30 |
申请人 |
大连大学 |
发明人 |
刘庆平;李文哲;刘媛媛 |
分类号 |
A61K31/575(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
主分类号 |
A61K31/575(2006.01)I |
代理机构 |
大连八方知识产权代理有限公司 21226 |
代理人 |
高杰 |
主权项 |
1.OxLig-1在制备一种过氧化物酶体增殖物激活受体-γ的天然激活剂中的应用,其特征在于,OxLig-1具有PPAR天然配体共有的羧基结构,是PPAR-γ的天然配体,下式为OxLig-1的结构式:<img file="FSB00000667085700011.GIF" wi="1888" he="616" /> |
地址 |
116622 辽宁省大连市经济技术开发区 |