新型FXR(NR1H4)结合和活性调节化合物

摘要

本发明涉及与NR1H4受体(FXR)结合并用作NR1H4受体(FXR)的激动剂的化合物。本发明进一步涉及所述化合物在制备用于通过由所述化合物结合所述核受体来治疗疾病和/或病症的药物中的应用，以及所述化合物的制备方法。

主权项

1.式(1)的化合物、其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂合物、前药或其药学上可接受的盐式中，R选自COOR₆、CONR₇R₈、四唑基或H，R₆独立地选自：H或低级烷基，R₇和R₈相互独立地选自：H、低级烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6亚烷基-R₉、SO₂-C_1-6烷基，其中Rx选自COOH、OH或SO₃H；A选自：苯基、吡啶基、吡唑基、吲哚基、噻吩基、苯并噻吩基、吲唑基、苯并异唑基、苯并呋喃基、苯并三唑基、呋喃基、苯并噻唑基、噻唑基，各自任选地被一个或两个独立地选自OH、低级烷基、低级环烷基或卤素的基团所取代；Q选自：苯基，吡啶基，噻唑基，苯硫基，嘧啶基，各自任选地被一个或两个独立地选自低级烷基、卤素或CF₃的基团所取代；其中，X＝CH，N，NO；R₁选自氢，C₁-C₃烷基，C₃-C₆环烷基，C₄-C₅烷基环烷基，其中C_1-3烷基任选地被1-3个独立地选自卤素、羟基或C_1-6烷氧基的基团所取代基；R₂和R₃独立地选自：氢、C₁-C₃烷基、C₁-C₃卤代烷基、C₁-C₃烷氧基、C₁-C₃卤代烷氧基和卤素。