一种包壳的核素标记蛋白微球及其制备方法和用途

摘要

本发明提供了一种包壳的核素标记蛋白微球，它是由下述重量配比的原料药及辅料制备而成的微球：Na131I 1-5份、Na125I 1-5份、壳聚糖300-1000份、海藻酸钠100-500份、明胶300-800份，其中Na131I，Na125I的放射性比浓度均为：37GBq/ml。本发明还提供了该包壳的核素标记蛋白微球的制备方法和用途。本发明包壳的核素标记蛋白微球采用壳聚糖和海藻酸钠包合，采用有包壳的核素微球在动物体内的实际半衰期更长，更接近核素本身的半衰期。对比两种微球血、尿γ计数，发现有包壳的核素微球释放核素较无包壳的核素微球平稳，缓解了“爆发释放”效应。因此，包壳能够保护核素微球，减少其“脱标”，并延长微球在体内的降解时间。

主权项

一种包壳的核素标记蛋白微球，其特征在于：它是由下述重量配比的原料制备而成的微球：Na131I 1‑5份、Na125I 1‑5份、壳聚糖300‑1000份、海藻酸钠100‑500份、明胶300‑800份，其中Na131I，Na125I的放射性比浓度均为: 37 GBq/mL；它是由如下步骤制备而成：a. 明胶微球的制备：取液体石蜡，加入司盘‑80，置55℃水浴中；取10%的明胶溶液在550转/分的机械搅拌下以30滴/分的速度缓慢滴入石蜡液中；搅拌15分钟后将上述液体迅速冷却至4℃，搅拌加入戊二醛交联，再加入丙酮脱水后抽滤，所得微球用丙酮清洗，抽滤，室温风干后筛分保存备用；b、微球标记将0.2mmol/L磷酸二氢钠和0.2mmol/ L磷酸氢二钠配制成pH=7.0的缓冲溶液PBS，配制20mg/mL氯胺‑T，15mg/mL偏重亚硫酸钠；取微球至反应试管，加入PBS溶胀；将Na131I和Na125I按1‑5份︰5份的重量配比加入，再加入氯胺‑T，常温磁力搅拌反应，加入偏重亚硫酸钠中止反应；4400转/分离心4分钟，弃上清液，所得标记微球用生理盐水清洗、风干，消毒备用；c、包裹：配制0.5%的海藻酸钠溶液，用3%醋酸溶液配制成0.5%的壳聚糖溶液，将b步骤制备的标记微球投入海藻酸钠溶液中，包裹标记微球，再分离微球后投入壳聚糖溶液；或将b步骤制备的标记微球投入到壳聚糖溶液中，包裹标记微球，再分离微球后投入海藻酸钠溶液；反复4‑7次，即得包壳的核素标记蛋白微球。