发明名称 一种N-甲基度洛西汀的拆分方法
摘要 本发明公开了一种N-甲基度洛西汀的拆分方法,所述的方法是以结构如式(I)所示的(±)N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩)丙胺和D-(-)-酒石酸在拆分溶剂中结晶析出结构如式(II)所示的(+)N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩)丙胺的D-(-)-酒石酸盐,(+)N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩)丙胺的D-(-)-酒石酸盐经后处理即得到(+)N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩)丙胺,所述的拆分溶剂为C1~C5的醇和C5~C8的烃的混合溶剂。与现有技术相比,本发明方法拆分效率高,其拆分收率达到了40%以上,同时拆分物质的光学纯度可达99%以上。
申请公布号 CN101585829B 申请公布日期 2012.07.04
申请号 CN200910099472.6 申请日期 2009.06.08
申请人 浙江燎原药业有限公司 发明人 潘元兴
分类号 C07D333/20(2006.01)I 主分类号 C07D333/20(2006.01)I
代理机构 杭州天正专利事务所有限公司 33201 代理人 黄美娟;王兵
主权项 1.一种N-甲基度洛西汀的拆分方法,所述的方法是以结构如式(I)所示的(±)N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩)丙胺和D-(-)-酒石酸在拆分溶剂中结晶析出结构如式(II)所示的(+)N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩)丙胺的D-(-)-酒石酸盐,(+)N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩)丙胺的D-(-)-酒石酸盐经后处理即得到(+)N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩)丙胺,其特征在于所述的拆分溶剂为C1~C5的醇和C5~C8的烃的混合溶剂,所述的混和溶剂中C1~C5的醇和C5~C8的烃的体积比为1∶0.5~2;所述的(±)N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩)丙胺与D-(-)-酒石酸的投料摩尔配比为1∶0.4~1.5;<img file="FSB00000760205000011.GIF" wi="1407" he="545" />
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