A₃腺苷受体别构调节剂

摘要

本发明涉及A3腺苷受体(A3AR)的别构调节剂，并提供了(A3RM)A3腺苷受体调节剂(A3RM)的应用，其用于制备在研究对象中对A3AR进行调节的药物组合物，以及提供了含有其的药物组合物和治疗方法，该方法包括像研究对象施用一定量的A3RM，施用量能有效调节A3AR活性。根据本发明的A3RM是1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺衍生物。本发明还提供了一些新的1H-咪唑并[4，5-c]喹啉-4-胺衍生物。

主权项

1.一种具有以下通式(I)的A₃腺苷受体别构调节剂：其中R₁表示芳基或烷芳基，其芳环上可选用下述取代基进行一次或多次任选地取代：C₁-C₁₀烷基，卤素，C₁-C₁₀链烷醇，羟基，C₁-C₁₀酰基，C₁-C₁₀烷氧基；C₁-C₁₀-烷氧羰基，C₁-C₁₀烷氧基烷基；C₁-C₁₀硫烷氧基；C₁-C₁₀烷基醚，氨基，肼基，C₁-C₁₀烷氨基，吡啶硫基，C₂-C₁₀烯基；C₂-C₁₀炔基，硫基，以及C₁-C₁₀硫代烷基，乙酰胺基，磺酸；或所述取代基可一同形成稠合至所述芳基的环烷基或环烯基，该环烷基或环烯基可选择性地含有一个或多个杂原子；前提为所述芳基不是未取代的苯基；R₂表示氢或选自于下述的取代基：C₁-C₁₀烷基，C₂-C₁₀烯基；C₂-C₁₀炔基，C₄-C₁₀环烷基，C₄-C₁₀环烯基，或5～7元杂环芳环，C₅-C₁₅桥连或稠合的环烷基，双环芳环或芳香杂环；或C₁-C₁₀烷基醚，氨基，肼基，C₁-C₁₀烷氨基，C₁-C₁₀烷氧基，C₁-C₁₀-烷氧羰基，C₁-C₁₀链烷醇，C₁-C₁₀酰基，C₁-C₁₀硫烷氧基，吡啶硫基，硫基，以及C₁-C₁₀硫代烷基，乙酰胺基，磺酸；和其药学上可接受的盐；在制备一种治疗需要对A₃腺苷受体进行治疗调节的疾病的药物组合物中的应用，所述需要对A₃腺苷受体进行治疗调节的疾病选自过度增生疾病、皮肤增生疾病、良性增殖疾病、炎性疾病和缺血疾病。