多糖类大分子顺磁性金属配合物及其合成方法和用途

摘要

本发明涉及一类多糖类大分子顺磁性金属配合物及合成方法和用途，其以多糖类大分子作为载体，侧链含有开链的或环状的多氨多羧酸化合物的配体化合物与顺磁性金属离子作用形成的顺磁性金属配合物，顺磁性金属离子为原子序数为21到29、42、44或57到71的金属元素的+2或+3价离子，所述的多糖类大分子顺磁性金属配合物可用作对人或其他哺乳动物的淋巴器官、淋巴管、淋巴系统、心血管系统的磁共振成像造影剂。

主权项

多糖类大分子顺磁性金属配合物，其特征在于为由下述反应得到的产物，将分子量为2万的1.62g葡聚糖与5mL三乙胺溶于100mL二甲亚砜中，在室温、磁力搅拌条件下，缓慢滴加入含0.98g溴乙烷代1，4，7，10‑氮杂环十二烷四乙酸DOTA的30ml二甲亚砜溶液，室温反应4h，升到40℃室温继续反应48h，过滤，减压蒸除部分溶剂，冷却至室温，残留液于搅拌下倒入600mL无水乙醇‑无水乙醚的混合溶剂中，无水乙醇∶无水乙醚的体积比为1∶2，产生浅黄色沉淀，过滤，抽干，所得固体再用蒸馏水溶解，用无水乙醇或用无水乙醚重沉淀，收集浅黄色固体，真空干燥，得到2.21g固体，产率85％；所得2.21g固体溶于20mL二次蒸馏水中，搅拌下，加入0.36g氧化钆Gd2O3，其中氧化钆与所得固体的摩尔比为1∶1，反应液在40℃室温反应1h，用稀氢氧化钠溶液调节pH5，继续搅拌12h，过滤，滤液用乙醇/无水乙醚沉淀，其体积比为1∶4，真空干燥，得到2.18g淋巴系统靶向多糖类大分子造影剂，产率85％。