| 发明名称 | 3-甲氧基苯甲酰胺衍生物及其制备方法与应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种3-甲氧基苯甲酰胺衍生物，结构式如下式(i)所示：<img file="dda0000128950140000011.GIF" wi="612" he="451" />其中，r<sub>1</sub>为氯或溴；r<sub>2</sub>和r<sub>3</sub>独立地为氟或氢；n为1～5的整数。本发明在3-mba的c-3位引入长度为3到7个原子的疏水性卤代烷烃侧链，探索了在3-mba的3位引入疏水性侧链的最佳长度，同时在侧链末端引入脂溶性更好的氯原子和溴原子，以期使衍生物的抗菌活性得到增强；为了进一步提高化合物的靶向性和抗菌活性，在3-mba的c-2和c-6位引入氟原子。经实验证明，本发明的化合物能够特异性抑制多种致病菌甚至耐药菌的活性，例如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性葡萄球菌、腐生葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、炭疽杆菌等。 | ||
| 申请公布号 | CN102531946A | 申请公布日期 | 2012.07.04 |
| 申请号 | CN201210002070.1 | 申请日期 | 2012.01.05 |
| 申请人 | 山东大学 | 发明人 | 马淑涛;齐昀坤;马思提;李新;闫蜜 |
| 分类号 | C07C235/46(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I | 主分类号 | C07C235/46(2006.01)I |
| 代理机构 | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人 | 杨琪 |
| 主权项 | 1.3-甲氧基苯甲酰胺衍生物，其特征在于：结构式如下式(I)所示：<img file="FDA0000128950110000011.GIF" wi="614" he="451" />其中，R<sub>1</sub>为氯或溴；R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>独立地为氟或氢；n为1～5的整数。 | ||
| 地址 | 250014 山东省济南市历下区文化西路44号 | ||