发明名称 治疗(类)风湿关节炎药物关键中间体6-甲基吡啶-3-甲醛的制备方法
摘要 一种治疗(类)风湿关节炎药物关键中间体6-甲基吡啶-3-甲醛的制备方法,其制备方法为:以5-乙基-2-甲基吡啶为起始原料,经氧化、甲酯化、还原、醇氧化四步反应制得。本发明与现有技术相比,就是在反应过程中,第一步采用高锰酸钾连续匀速加入氧化法取代混酸氧化法,第二步以氯化亚砜(SOCl2)先氯化后酯化取代浓硫酸作催化剂的直接酯化,第三步以硼氢化钠取代昂贵的四氢化锂铝(LiAlH4)作还原剂,第四步以二氧化锰取代昂贵有毒的氯铬酸吡啶(PCC)。本发明具有工艺操作简单,技术性能好,催化剂原料价格低廉,特别是对环境无污染等优势。
申请公布号 CN102532006A 申请公布日期 2012.07.04
申请号 CN201210020938.0 申请日期 2012.01.31
申请人 江西华士药业有限公司 发明人 邹泽锦;李成龙;李响敏;李春林;涂惠彪;夏颖
分类号 C07D213/48(2006.01)I 主分类号 C07D213/48(2006.01)I
代理机构 南昌洪达专利事务所 36111 代理人 刘凌峰
主权项 1. 一种<b>治疗(类)风湿关节炎药物关键中间体</b>6-甲基吡啶-3-甲醛的制备方法,6-甲基吡啶-3-甲醛结构式为:<img file="2012100209380100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="139" he="73" />其特征是制备方法为: 6-甲基吡啶-3-甲醛以5-乙基-2-甲基吡啶为起始原料,经氧化、甲酯化、还原、醇氧化四步反应制得,R为C1-C4的烷基,反应式如下:<img file="2012100209380100001DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="554" he="77" />。
地址 330700 江西省宜春市奉新县工业园区