| 主权项 |
1.式I化合物：<img file="FDA0000151312940000011.GIF" wi="321" he="324" />其中R<sup>1</sup>为：H；任选取代有1-3个R<sup>4</sup>的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选取代有1-3个R<sup>4</sup>的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；任选取代有1-3个R<sup>4</sup>的C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基；苯基或苄基，其中所述苯基或苄基中的每个可任选取代有1-3个R<sup>5</sup>，或者取代有5-或6-元的饱和或不饱和的环系，或者取代有5-6稠合环系，或者取代有6-6稠合环系，每个环系含有1-3个杂原子，其中每个环可任选取代有1-3个R<sup>5</sup>，任选取代有1-3个R<sup>5</sup>的联苯基或任选取代有1-3个R<sup>5</sup>的萘基；-(CHR<sup>6</sup>)<sub>m</sub>OR<sup>7</sup>；-(CHR<sup>6</sup>)<sub>m</sub> N(R<sup>9</sup>)R<sup>10</sup>；-C(＝O)R<sup>8</sup>；-C(＝S)R<sup>8</sup>；-S(O)<sub>2</sub>R<sup>8</sup>；-C(＝O)OR<sup>8</sup>；-C(＝S)OR<sup>8</sup>；-(CHR<sup>6</sup>)<sub>m</sub>N(R<sup>9</sup>)R<sup>10</sup>；-C(＝O)N(R<sup>9</sup>)R<sup>10</sup>；或-C(＝S)N(R<sup>9</sup>)R<sup>10</sup>；其中m为整数1-4；R<sup>2</sup>为：H；或任选取代有R<sup>4</sup>的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；可选择地，R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>可一起形成＝CR<sup>11</sup>N(R<sup>12</sup>)R<sup>13</sup>；R<sup>3</sup>为：任选取代有1-3个R<sup>4</sup>的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>羟基烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基烷基、任选取代有R<sup>14</sup>的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基、苯基或苄基，其中所述苯基或苄基中的每个可任选取代有1-3个R<sup>5</sup>，或者取代有5-或6-元的饱和或不饱和的环系，或者取代有5-6稠合的环系，或者取代有6-6稠合的环系，每个环系含有1-3个杂原子，其中每个环可任选取代有1-3个R<sup>5</sup>，任选取代有1-3个R<sup>5</sup>的联苯基或任选取代有1-3个R<sup>5</sup>的萘基；-(CHR<sup>6</sup>)<sub>m</sub>OR<sup>7</sup>；-(CHR<sup>6</sup>)<sub>m</sub> SR<sup>8</sup>；或-(CHR<sup>6</sup>)<sub>m</sub> N(R<sup>9</sup>)R<sup>10</sup>；R<sup>4</sup>独立地为卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基硫基、氨基、卤代硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基氨基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基羰基、羟基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>三烷基甲硅烷基、苯基，所述苯基任选取代有1-3个R<sup>5</sup>，或者取代有5-或6-元的饱和或不饱和的含1-3个杂原子的环，其中每个环可任选取代有1-3个R<sup>5</sup>；R<sup>5</sup>独立地为卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基硫基、卤代硫基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>二烷基氨基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基、硝基、羟基或氰基；R<sup>6</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基、苯基或苄基，其中所述苯基或苄基中的每个可任选取代有1-3个R<sup>5</sup>；R<sup>7</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>三烷基甲硅烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>三烷基甲硅烷基烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基、苯基或苄基，其中所述苯基或苄基中的每个可任选取代有1-3个R<sup>5</sup>，或者取代有5-或6-元的饱和或不饱和的环系，或者取代有5-6稠合环系，或者取代有6-6稠合环系，每个环系含有1-3个杂原子，其中每个环可任选取代有1-3个R<sup>5</sup>，任选取代有1-3个R<sup>5</sup>的联苯基或任选取代有1-3个R<sup>5</sup>的萘基；R<sup>8</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基烷基、苯基或苄基，其中所述苯基或苄基中的每个可任选取代有1-3个R<sup>5</sup>，或者取代有5-或6-元的饱和或不饱和的环系，或者取代有5-6稠合环系，或者取代有6-6稠合环系，每个环系含有1-3个杂原子，其中每个环可任选取代有1-3个R<sup>5</sup>，任选取代有1-3个R<sup>5</sup>的联苯基或任选取代有1-3个R<sup>5</sup>的萘基；R<sup>9</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基、苯基或苄基，其中所述苯基或苄基中的每个可任选取代有1-3个R<sup>5</sup>，或者取代有5-或6-元的饱和或不饱和的环系，或者取代有5-6稠合环系，或者取代有6-6稠合环系，每个环系含有1-3个杂原子，其中每个环可任选取代有1-3个R<sup>5</sup>，任选取代有1-3个R<sup>5</sup>的联苯基或任选取代有1-3个R<sup>5</sup>的萘基；R<sup>10</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基或苄基，其中所述苄基可任选取代有1-3个R<sup>5</sup>；可选择地，R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>可一起形成5-或6-元的饱和或不饱和的含1-3个杂原子的环，其中每个环可任选取代有1-3个R<sup>5</sup>；R<sup>11</sup>为H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；R<sup>12</sup>为H、氰基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基、苯基或苄基，其中所述苯基或苄基中的每个可任选取代有1-3个R<sup>5</sup>；或者取代有5-或6-元的饱和或不饱和的环系，或者取代有5-6稠合的环系，或者取代有6-6稠合的环系，每个环系含有1-3个杂原子，其中每个环可任选取代有1-3个R<sup>5</sup>，任选取代有1-3个R<sup>5</sup>的联苯基或任选取代有1-3个R<sup>5</sup>的萘基；可选择地，R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>可一起形成5-或6-元的饱和或不饱和的含1-3个杂原子的环，其中每个环可任选取代有1-3个R<sup>5</sup>；R<sup>13</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基、苯基或苄基，其中所述苯基或苄基中的每个可任选取代有1-3个R<sup>5</sup>；或者取代有5-或6-元的饱和或不饱和的环系，或者取代有5-6稠合的环系，或者取代有6-6稠合的环系，每个环系含有1-3个杂原子，其中每个环可任选取代有1-3个R<sup>5</sup>，任选取代有1-3个R<sup>5</sup>的联苯基或任选取代有1-3个R<sup>5</sup>的萘基；以及可选择地，R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>可一起形成5-或6-元的饱和或不饱和的含1-3个杂原子的环，其中每个环可任选取代有1-3个R<sup>5</sup>；R<sup>14</sup>为苯基或苄基，其中所述苯基或苄基中的每个可任选取代有1-3个R<sup>5</sup>。 |
