发明名称 |
一种新型吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂及其制备方法和用途 |
摘要 |
本发明涉及一种新型吲哚胺-2,3-双加氧酶(ido)抑制剂及其制备方法和用途,该抑制剂为式i所示化合物或其药物可接受的盐、溶剂化物、多晶型体、对映体或外消旋混合物,<img file="dsa00000661074800011.GIF" wi="661" he="417" />其中,r<sup>1</sup>或r<sup>2</sup>独立地选自氢、c<sub>1</sub>-c<sub>5</sub>烷基、卤素和式ii所示取代基,而且r<sup>1</sup>和r<sup>2</sup>中之一为式ii所示取代基,<img file="dsa00000661074800012.GIF" wi="412" he="425" />其中,r<sup>3</sup>选自芳基;n=0、1、2或3。与已知的ido抑制剂相比,其具有更强效的ido抑制作用,可用于治疗具有ido介导的色氨酸代谢途径病理学特征的疾病,如肿瘤、癌症、阿尔茨海默病、自身免疫性疾病、白内障、心里障碍、抑郁症和/或焦虑症。其制备方法具有操作简便、反应条件温和、节省溶剂、减少污染等优点,便于工业化生产。 |
申请公布号 |
CN102532144A |
申请公布日期 |
2012.07.04 |
申请号 |
CN201210018592.0 |
申请日期 |
2012.01.20 |
申请人 |
辽宁思百得医药科技有限公司 |
发明人 |
匡春香;王勇;王淑君;陈斌;关玉晶;刘莹;田宁 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P27/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 11382 |
代理人 |
曹津燕;李渤 |
主权项 |
1.式I所示化合物或其药物可接受的盐、溶剂化物、多晶型体、对映体或外消旋混合物,<img file="FSA00000661074900011.GIF" wi="657" he="417" />其中,R<sup>1</sup>或R<sup>2</sup>独立地选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、卤素和式II所示取代基,而且R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>中之一为式II所示取代基,<img file="FSA00000661074900012.GIF" wi="409" he="425" />其中,R<sup>3</sup>选自芳基;n=0、1、2或3。 |
地址 |
110016 辽宁省沈阳市和平区阜新二街25号 |