发明名称 17a,21-二羟基黄体酮的制备方法
摘要 本发明公开了一种制备17a,21-二羟基黄体酮的制备方法,它包括三步反应:用2,6-二甲基苯异腈、苄氧基甲基氯及3-乙氧基雄甾-3,5-二烯-17-酮制备3-乙氧基-17a-羟基-20-(芳亚氨基)-21-苄氧基黄体酮;将第(1)步所得3-乙氧基-17a-羟基-20-(芳亚氨基)-21-苄氧基黄体酮水解制得17a-羟基-21-苄氧基黄体酮;将(2)步所得17a-羟基-21-苄氧基黄体酮加氢脱苄基制得17a,21-二羟基黄体酮。按照此方法制备17a,21-二羟基黄体酮,具有工艺条件易于控制,重现性好,成本低、收率高的优点。
申请公布号 CN102532230A 申请公布日期 2012.07.04
申请号 CN201110460132.9 申请日期 2011.12.31
申请人 赵云现 发明人 赵云现
分类号 C07J5/00(2006.01)I 主分类号 C07J5/00(2006.01)I
代理机构 石家庄国域专利商标事务所有限公司 13112 代理人 苏艳肃
主权项 1.17a,21-二羟基黄体酮的制备方法,其特征在于合成路线为:(1)利用2,6-二甲基苯异腈、苄氧基甲基氯及3-乙氧基雄甾-3,5-二烯-17-酮按下式制备3-乙氧基-17a-羟基-20-(芳亚氨基)-21-苄氧基黄体酮:<img file="FDA0000128326360000011.GIF" wi="1846" he="662" />(2)将第(1)步所得3-乙氧基-17a-羟基-20-(芳亚氨基)-21-苄氧基黄体酮按下式水解制得17a-羟基-21-苄氧基黄体酮:<img file="FDA0000128326360000012.GIF" wi="1800" he="878" />(3)将(2)步所得17a-羟基-21-苄氧基黄体酮按下式加氢脱苄基制得17a,21-二羟基黄体酮:<img file="FDA0000128326360000021.GIF" wi="1848" he="808" />
地址 071000 河北省保定市满城县于家庄乡庞村