| 发明名称 | 表鬼臼毒素的抗癌性(多)氨基烷基氨基乙酰胺衍生物的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明描述了用于制备表鬼臼毒素的(多)氨基烷基氨基乙酰胺化合物的方法，所述化合物在治疗中的应用为可用作抗癌剂。该方法包括在无质子极性有机溶剂中其胺官能团未经保护的伯胺反应物与4β-氯乙酰氨基-4′-表鬼臼毒素的缩合步骤。 | ||
| 申请公布号 | CN101809022B | 申请公布日期 | 2012.07.04 |
| 申请号 | CN200880108309.5 | 申请日期 | 2008.09.23 |
| 申请人 | 皮埃尔法博赫药品公司 | 发明人 | Y·居敏斯基;M·格鲁索;T·安贝尔 |
| 分类号 | C07D493/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D493/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 罗菊华 |
| 主权项 | 1.用于制备式1的表鬼臼毒素的多氨基烷基氨基乙酰胺衍生物和其药学上可接受的盐的方法，其中R表示氢原子或-(CH<sub>2</sub>)<sub>c</sub>-NH<sub>2</sub>基团，其中2≤a，b，c≤5，<img file="FSB00000762781500011.GIF" wi="1016" he="665" /><u>式1</u>其特征在于，所述方法包括式4的4β-氯乙酰氨基-4′-去甲表鬼臼毒素<img file="FSB00000762781500012.GIF" wi="700" he="642" /><u>式4</u>与式6的伯胺反应物<img file="FSB00000762781500021.GIF" wi="516" he="191" /><u>式6</u>的缩合步骤，其中a、b、c和R具有与前面相同的含义，并且不包括氨基官能团的预先保护。 | ||
| 地址 | 法国布洛涅 | ||