发明名称 基质金属蛋白酶抑制剂、含有它们的药物组合物及其用途
摘要 本发明涉及基质金属蛋白酶抑制剂、含有它们的药物组合物及其用途。该基质金属蛋白酶抑制剂具有式(I)结构,其中W、X1、X2、R1、R2的定义同说明书中定义。它们可用于预防或治疗由基质金属蛋白酶调节的疾病,特别是由化学损伤导致的角膜溃疡、肺气肿、皮肤溃疡或由于吸烟或溺水引发的肺气肿。
申请公布号 CN101932560B 申请公布日期 2012.07.04
申请号 CN200880025637.9 申请日期 2008.07.23
申请人 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 发明人 刘克良;韩寒;梁远军;李杰;何军林;郑建全;魏晓莉;赵建
分类号 C07D209/20(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07C259/06(2006.01)I;C07C237/22(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P17/02(2006.01)I 主分类号 C07D209/20(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 袁志明
主权项 1.式(I)所示的化合物,或其药学上可接受的盐,<img file="FSB00000709558700011.GIF" wi="966" he="395" />其中,R<sub>1</sub>为式(II)所示基团:<img file="FSB00000709558700012.GIF" wi="920" he="368" />其中,R<sub>3</sub>表示苄基、4-氯苄基、4-羟基苄基、4-甲氧基苄基、4-乙酰氨基苄基、2-吡啶甲基、3-吡啶甲基、4-吡啶甲基、1-萘甲基、2-萘甲基、2-喹啉甲基、3-喹啉甲基、4-喹啉甲基、3-吲哚甲基、3-苯并[b]噻吩甲基、3-苯并呋喃甲基、异丁基或叔丁基;R<sub>4</sub>表示(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基,其中所述基团未被取代,或被(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基或卤素任意取代;或R<sub>4</sub>表示苯基或5或6元芳杂环基;R<sub>5</sub>是氢;W是-COOH或-CONHOH;X<sub>1</sub>与X<sub>2</sub>分别独立地选自氢、F、Cl和Br;当R<sub>1</sub>表示式(II)基团时,X<sub>1</sub>与X<sub>2</sub>不同时为氢;并且R<sub>2</sub>表示(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基。
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