发明名称 一类新型阿朴菲类化合物及其制备方法和用途
摘要 本发明涉及一类新型阿朴菲类化合物、其制备方法、药物组合物和重要中间体以及该化合物的用途。具体地,涉及一类由如下通式i表示的新型阿朴菲类化合物、其立体异构体、药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物、其制备方法、药物组合物、中间体及其在制备治疗中枢神经系统疾病神经保护的药物中的用途,所述中枢神经系统疾病包括帕金森氏症、精神分裂症、抑郁症、药物成瘾等,并且本发明还涉及通式i化合物的制备方法、其重要中间体以及该化合物的用途。<img file="dda0000037084770000011.GIF" wi="892" he="304" />通式i
申请公布号 CN102532104A 申请公布日期 2012.07.04
申请号 CN201010580420.3 申请日期 2010.12.09
申请人 中国科学院上海药物研究所 发明人 张翱;镇学初;叶娜;张海;余蕾苹;蔡闻娴
分类号 C07D401/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D221/18(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/14(2006.01)I 主分类号 C07D401/14(2006.01)I
代理机构 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人 朱梅;师杨
主权项 1.一种由如下通式I表示的阿朴菲类化合物、其立体异构体、药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物,<img file="FDA0000037084750000011.GIF" wi="892" he="304" />通式I其中,Ar为单取代、双取代或未取代的苯基、嘧啶基、吲哚基、异吲哚基、吲唑基、吖吲哚基、2,3-2H-吲哚、噻吩基、四唑基、三唑基、吲哚酮基、噻唑基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、喹啉基、异喹啉基、萘基、恶唑基、异恶唑基、吡啶基、咔唑基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、苯并恶唑基或苯并三唑基,其中,所述取代的取代基为C1-C6烷氧基、卤素、硝基、三氟甲基、氰基、羟基、胺甲酰基或C1-C6酰基;m、n各自为1-6的整数;A为C1-C6亚烷基、羰基、乙烯基、乙炔基、1,2,3-三氮唑基或者取代或未取代的氮原子/氧原子,其中,所述取代的取代基为C1-C8的烷基、C1-C6烷基磺酰基以及C1-C6烷基酰基。
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