发明名称 生松素化合物两种晶型和制备方法及在疾病治疗中的应用
摘要 本发明涉及生松素(化学名:5,7-dihydroxy-2-phenyl-4-chromanone,5,7-二羟基-2-苯基-4-二氢色原酮;英文名:pinocembrin,包括:左旋体、右旋体及外消旋体)化合物的两种晶型和在生物利用度方面的差异和特点,含有生松素两种晶型原料药的制备方法和两种晶型在药物制备中的组合物。此外,本发明还涉及生松素晶型样品在治疗脑缺血性疾病中对神经血管单元的保护作用的应用,以及在治疗各种疾病过程中由于晶型作用而提高生物体内血药浓度发挥的治疗作用。
申请公布号 CN101307044B 申请公布日期 2012.07.04
申请号 CN200710099312.2 申请日期 2007.05.16
申请人 中国医学科学院药物研究所;北京科莱博医药开发有限责任公司 发明人 杜冠华;吕扬;吴松;王珂;常颖;杨志宏;童元峰;高梅
分类号 C07D311/32(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I 主分类号 C07D311/32(2006.01)I
代理机构 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 代理人 何文彬
主权项 1.式(I)的生松素β晶型:<img file="FSB00000688299600011.GIF" wi="863" he="561" />其特征在于,晶态的固体中不含有结晶水或其它结晶溶剂物质,当使用粉末X射线衍射CuK<sub>α</sub>分析时,表现为衍射峰位置:2-Theta值(°)或d值<img file="FSB00000688299600012.GIF" wi="82" he="45" />和衍射峰相对强度:峰高值(Height%)和峰面积值(Area%)具有如下特征<img file="FSB00000688299600013.GIF" wi="1751" he="961" />
地址 100050 北京市宣武区先农坛街1号