非儿茶酚阿扑啡类化合物、其药物组合物及其用途

摘要

本发明涉及非儿茶酚阿扑啡类化合物、其药物组合物及其用途，具体涉及通式(I)表示的非儿茶酚阿扑啡类化合物或其立体异构体、药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物及其医学用途。该化合物可用于预防或治疗与五羟色胺1A受体相关的疾病，包括中枢神经系统疾病，尤其是精神分裂症、抑郁症以及抗帕金森氏病药物引起的运动障碍。本发明还涉及包含上述化合物的药物组合物。

主权项

1.通式(I)表示的非儿茶酚阿扑啡类化合物或药学上可接受的盐，其中，R₁为含有1～12个碳原子的烃基，所述的烃基为饱和或不饱和的直链、支链或环状烃基；R₂为氢、羟基或含有1～12个碳原子的烃氧基，其中的烃基为饱和或不饱和的直链、支链或环状烃基；X＝OH或O，且当X＝OH时，R₃、R₄以及与其直接相连的C不存在，R₅以及与其直接相连的C共同组成C1～C9烷基任选取代的烯丙基；当X＝O时，1)R₅以及与其直接相连的C不存在，R₃和R₄以及与其直接相连的C共同组成C1～C9烷基任选取代的烯丙基或炔丙基，或2)与R₃和R₄连接的C、与R₅连接的C和O组成呋喃环或二氢呋喃环，R₃、R₄和R₅各自独立地为氢或含有1～4个碳原子的烷基；但通式(I)表示的非儿茶酚阿扑啡类化合物不为：