N-取代的3-氨甲基吡咯烷的制备方法

摘要

本发明公开了一种N-取代的3-氨甲基吡咯烷的制备方法。该方法以衣康酸二甲酯和苄胺为起始原料，经环合、还原、取代、水解、保护、氢化等7步反应制得1-苄基-3-氨甲基吡咯烷和3-叔丁氧羰基-氨甲基吡咯烷。本发明具有起始原料价廉易得，反应条件温和，操作工艺简便，成本低，产率高的优点。

主权项

1.一种如式(7)所述的N-取代的3-氨甲基吡咯烷的制备方法，其特征包括下列步骤：(1)以衣康酸二甲酯和苄胺为原料反应得到化合物(8)，其中R₁为甲基；(2)由化合物(8)还原得到化合物(9)；(3)由化合物(9)进行磺酰化得到化合物(10)，其中R₂为甲基磺酰基或对甲苯磺酰基；(4)由化合物(10)经取代得到化合物(11)，所述反应条件为在N，N-二甲基甲酰胺或N，N-二甲基乙酰胺和二甲酰氨基钠条件下反应；(5)由化合物(11)水解得到化合物(6)；(6)由化合物(6)经保护得到化合物(12)；(7)由化合物(12)经钯碳氢化得到化合物(7)；