发明名称 |
一种α-二氟羰基取代的手性叔醇类化合物及其合成方法和应用 |
摘要 |
本发明公开了一种具有强烈生物活性的α-二氟羰基取代的手性叔醇类化合物及其合成方法,将二氟羰基引入到叔醇类化合物中,使其在生物膜上的溶解性得到增强,促进其在生物体内的吸收速度,使生理作用发生变化,从而有利于筛选出具有特殊生理活性的药物分子。本发明运用高原子经济性反应,通过简单方便的操作流程,高收率、高对映选择性的合成手性α-二氟羰基取代叔醇类化合物。 |
申请公布号 |
CN102516152A |
申请公布日期 |
2012.06.27 |
申请号 |
CN201110412498.9 |
申请日期 |
2011.12.12 |
申请人 |
华东师范大学 |
发明人 |
周剑;刘运林 |
分类号 |
C07D209/38(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07C69/738(2006.01)I;C07C67/343(2006.01)I;C07C49/835(2006.01)I;C07C45/45(2006.01)I;C07C235/78(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I;C07F9/53(2006.01)I;C07C317/24(2006.01)I;C07C315/04(2006.01)I;C07C49/82(2006.01)I;C07D491/048(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I;B01J31/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P39/06(2006.01)I;A01P1/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D209/38(2006.01)I |
代理机构 |
上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 |
代理人 |
董红曼 |
主权项 |
1.一种α-二氟羰基取代的手性叔醇类化合物,其特征在于,所述α-二氟羰基取代的手性叔醇类化合物如下化学式(1)表示:<img file="FSA00000634460100011.GIF" wi="345" he="249" />化学式(1)其中,R是脂肪族、芳香族取代基、OR<sup>x</sup>、SR<sup>Y</sup>、NR<sup>Z</sup>R<sup>U</sup>,其中,R<sup>x</sup>、R<sup>Y</sup>、R<sup>Z</sup>、R<sup>U</sup>是脂肪族或芳香族取代基;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>不相同;R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>成环或不成环;R<sup>1</sup>是除氢原子外的脂肪族、芳香族取代基;R<sup>2</sup>是除氢原子外的脂肪族、芳香族取代基、或以下基团之任何一种:<img file="FSA00000634460100012.GIF" wi="1164" he="196" />其中,R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>是脂肪族、芳香族取代基、或烷氧基;R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>成环或不成环;R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>是脂肪族、芳香族取代基;R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>成环或不成环。 |
地址 |
200062 上海市普陀区中山北路3663号 |