发明名称 一种α-二氟羰基取代的手性叔醇类化合物及其合成方法和应用
摘要 本发明公开了一种具有强烈生物活性的α-二氟羰基取代的手性叔醇类化合物及其合成方法,将二氟羰基引入到叔醇类化合物中,使其在生物膜上的溶解性得到增强,促进其在生物体内的吸收速度,使生理作用发生变化,从而有利于筛选出具有特殊生理活性的药物分子。本发明运用高原子经济性反应,通过简单方便的操作流程,高收率、高对映选择性的合成手性α-二氟羰基取代叔醇类化合物。
申请公布号 CN102516152A 申请公布日期 2012.06.27
申请号 CN201110412498.9 申请日期 2011.12.12
申请人 华东师范大学 发明人 周剑;刘运林
分类号 C07D209/38(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07C69/738(2006.01)I;C07C67/343(2006.01)I;C07C49/835(2006.01)I;C07C45/45(2006.01)I;C07C235/78(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I;C07F9/53(2006.01)I;C07C317/24(2006.01)I;C07C315/04(2006.01)I;C07C49/82(2006.01)I;C07D491/048(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I;B01J31/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P39/06(2006.01)I;A01P1/00(2006.01)I 主分类号 C07D209/38(2006.01)I
代理机构 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 代理人 董红曼
主权项 1.一种α-二氟羰基取代的手性叔醇类化合物,其特征在于,所述α-二氟羰基取代的手性叔醇类化合物如下化学式(1)表示:<img file="FSA00000634460100011.GIF" wi="345" he="249" />化学式(1)其中,R是脂肪族、芳香族取代基、OR<sup>x</sup>、SR<sup>Y</sup>、NR<sup>Z</sup>R<sup>U</sup>,其中,R<sup>x</sup>、R<sup>Y</sup>、R<sup>Z</sup>、R<sup>U</sup>是脂肪族或芳香族取代基;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>不相同;R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>成环或不成环;R<sup>1</sup>是除氢原子外的脂肪族、芳香族取代基;R<sup>2</sup>是除氢原子外的脂肪族、芳香族取代基、或以下基团之任何一种:<img file="FSA00000634460100012.GIF" wi="1164" he="196" />其中,R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>是脂肪族、芳香族取代基、或烷氧基;R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>成环或不成环;R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>是脂肪族、芳香族取代基;R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>成环或不成环。
地址 200062 上海市普陀区中山北路3663号