一种3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物的制备方法，以靛红、胺和重氮化合物为原料，以醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，得到产物3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物。本发明制备方法具有高效原子经济性，高选择性，高收率等优点，且操作简单安全。本发明制备得到3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物具有生物活性，适用于在制备抗肿瘤药物中的应用。

主权项

1.一种3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物的制备方法，其特征在于，所述方法以靛红、胺和重氮化合物为原料，以醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，得到所述3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物，如下反应式(I)所示：其中，R₁包括：4-氟、4-氯、4-溴、5-氟、5-氯、5-溴、6-氟、6-氯、6-溴、7-氟、7-氯、7-溴取代基或氢；Ar包括：邻氟苯基、邻氯苯基、邻溴苯基、邻甲氧基苯基、间氟苯基、间氯苯基、间溴苯基、对氟苯基、对氯苯基、对溴苯基、对甲氧基苯基、对乙氧基苯基、对甲基苯基、对硝基苯基、萘基；R₂包括：苯胺基、对甲氧基苯胺基、环丙胺基、正丙胺基、哌啶基、吗啉基；R₃包括：氢、甲基、乙基、苄基。