神经毡蛋白-1配体多肽-聚乙二醇-磷脂复合物、其主动靶向脂质体载体系统及其制备方法

摘要

本发明涉及一种神经毡蛋白-1配体多肽-聚乙二醇-磷脂复合物、其主动靶向脂质体载体系统及其制备方法。脂质体载体系统的成分为：a：磷脂，和b：胆固醇，和c：甲氧基聚乙二醇-磷脂复合物（甲氧基聚乙二醇的分子量为400~6000），和d：含RPAKPAR序列的多肽-聚乙二醇-磷脂复合物（聚乙二醇的分子量为400~8000）。各成分之间的摩尔比为a:b=5:1~1:5，a:c=1000:1~1000:100，a:d=1000:0.1~1000:100。该系统可通过皮下组织间隙注射或肌肉注射将脂质体被动引流至淋巴系统内，通过RPAKPAR的介导作用靶向至淋巴转移病灶。该系统也可直接通过静脉注射给药，通过肿瘤EPR效应和RPAKPAR介导作用将其靶向至原发肿瘤和血道转移病灶。此脂质体载体系统可用作前列腺癌原发肿瘤和转移肿瘤诊断或治疗的药物靶向递送。

主权项

一种神经毡蛋白‑1配体多肽‑聚乙二醇‑磷脂复合物，其特征在于该复合物由神经毡蛋白‑1配体多肽、聚乙二醇和磷脂三部分通过共价连接而成的线性嵌段共聚物，其中神经毡蛋白‑1配体多肽、聚乙二醇和磷脂的摩尔比为1:1:1，所述的神经毡蛋白‑1配体多肽的氨基酸序列为：RPAKPAR。