一种在水相中催化制备吲哚衍生物的方法

摘要

本专利发明了一种在纯水相中催化邻位带有卤素的苯胺与端炔反应制备吲哚衍生物的方法，利用水溶性配位化合物作为催化剂，在纯水相中高效催化邻卤代苯胺与端炔化合物一锅反应制备取代吲哚类化合物，发明了一种环境友好、操作简便、安全便宜、高效的制备取代吲哚类化合物的新型方法。与现有技术相比，此方法不仅能够适用于大量的官能团，而且操作简单、产率高，产物单一，便于分离和提纯、安全廉价、污染小。

主权项

1.纯水相中催化带R₂基团的邻卤代苯胺与端炔一锅反应制备吲哚衍生物的方法，如化学反应式(I)，其合成具体步骤为：在反应容器中加入带R₂基团的邻卤代苯胺，催化剂量的式(II)所示的水溶性配合物，碱，相转移催化剂，端炔，水，在油浴中加热反应后，冷却至室温，用乙酸乙酯萃取出产物，减压浓缩，产品经过柱层析纯化，其中端炔可为脂肪族端炔，也可为非取代或带有氯、溴、硝基、甲氧基、甲基、乙酰基团的芳香族端炔，取代基可位于邻、间和对位；R₂可为氢、氯、溴、硝基、甲氧基、甲基、乙酰基，可位于邻、间和对位；X为Cl、Br、I，碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠或碳酸钾。