发明名称 2-环丙基-4-(N-甲基取代苯胺基)喹啉类化合物及其中间体、制备方法和应用
摘要 本发明公开了一类如式A所示的2-环丙基-4-(N-甲基取代苯胺基)喹啉类化合物、其药学上可接受的溶剂化物、光学异构体或多晶型物,以及如式D和K所示的反应中间体化合物;其中,R<sub>1</sub>为H或F;R<sub>2</sub>为H、F或如式Q所示的基团;R<sub>3</sub>为H、F或C<sub>1</sub>~C<sub>3</sub>的烷氧基;R<sub>4</sub>为H或F。本发明还公开了其制备方法和在制备抑制HMG-CoA还原酶和/或治疗高血脂相关性疾病的药物中的应用。与现有技术中已有的匹伐他汀,瑞舒伐他汀和阿托伐他汀相比,本发明的2-环丙基-4-(N-甲基取代苯胺基)喹啉类化合物具有更好或至少相当的抑制HMG-CoA还原酶的活性,可用于治疗高血脂相关性疾病。<img file="d2009100554548a00011.GIF" wi="928" he="412" />式A<img file="d2009100554548a00012.GIF" wi="1801" he="387" />式D 式K<img file="d2009100554548a00013.GIF" wi="646" he="164" />式Q
申请公布号 CN101967123B 申请公布日期 2012.06.27
申请号 CN200910055454.8 申请日期 2009.07.28
申请人 上海医药工业研究院 发明人 赵士魁;周伟澄;孟祥国;茅迪;李泳佳
分类号 C07D215/44(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;A61K31/4706(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I 主分类号 C07D215/44(2006.01)I
代理机构 上海智信专利代理有限公司 31002 代理人 薛琦;朱水平
主权项 1.一类如式A所示的2-环丙基-4-(N-甲基取代苯胺基)喹啉类化合物;<img file="FSB00000736598900011.GIF" wi="968" he="437" />式A其中,R<sub>1</sub>为H或F;其中,R<sub>2</sub>为H、F或如式Q所示的基团;<img file="FSB00000736598900012.GIF" wi="393" he="164" />式Q其中,R<sub>3</sub>为H、F或C<sub>1</sub>~C<sub>3</sub>的烷氧基;R<sub>4</sub>为H或F。
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