发明名称 药物复合物用嵌段共聚物及医药组合物
摘要 本发明提供一种由由聚乙二醇构成的水溶性高分子区域和侧链上具有酰肼基及疏水基的聚氨基酸区域构成的药物复合物用嵌段共聚物。
申请公布号 CN102516533A 申请公布日期 2012.06.27
申请号 CN201110319289.X 申请日期 2007.10.19
申请人 那野伽利阿株式会社 发明人 尤里安·鲍勃;柴田直哉;斋藤宏之;原田充训
分类号 C08G69/48(2006.01)I;C08G69/40(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61K31/706(2006.01)I;C08L77/00(2006.01)I 主分类号 C08G69/48(2006.01)I
代理机构 北京连和连知识产权代理有限公司 11278 代理人 贺小明
主权项 1.一种由由聚乙二醇构成的水溶性高分子区域和侧链上具有酰肼基及疏水基的聚氨基酸区域构成的药物复合物用嵌段共聚物,其特征在于,所述嵌段共聚物具有以下结构:<img file="FDA0000100150000000011.GIF" wi="1764" he="1312" />其中,R<sub>1</sub>,相同或不同,表示氢原子、甲醇基、甲基、被置换的直链或分枝链或环状的C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基,其中该置换基表示从由可被保护的马来酰亚胺基、氨基、羧基、巯基、羟基及活性酯基构成的群组中选出的官能基;R<sub>2</sub>表示饱和或不饱和C<sub>1</sub>-C<sub>30</sub>脂肪族羰基;R<sub>3</sub>表示-O-R<sub>5</sub>或-NH-R<sub>5</sub>;R<sub>5</sub>,相同或不同,表示疏水基,R<sub>4</sub>表示羟基、饱和或不饱和的C<sub>1</sub>~C<sub>30</sub>脂肪族氧基或芳基-低级烷氧基;L<sub>1</sub>及L<sub>2</sub>表示各自独立的连接基,m表示5~1000的整数,n表示0~1000的整数,p表示1~1000的整数,q表示1~1000的整数,在侧链中具有疏水基的单元占到嵌段共聚物中的聚氨基酸的全部单元数的20%以上~不满90%、在侧链中具有羧酸基的单元存在的情况下,在侧链中含有羧酸基的单元、在侧链中具有疏水基的单元以及在侧链中具有酰肼基的单元随机分布在全体聚氨基酸区域中,在侧链中具有羧酸基的单元不存在时,在侧链中具有疏水基的单元以及在侧链中具有酰肼基的单元随机分布在全体聚氨基酸区域中,以及y表示1或2的整数。
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