取代的*二唑衍生物和它们作为阿片样物质受体配体的用途

摘要

本发明涉及通式(I)的取代噁二唑衍生物，其中X表示CH、CH₂、CH＝CH、CH₂CH₂、CH₂CH＝CH或者CH₂CH₂CH₂；R¹表示芳基、杂芳基，其分别未被取代或者被取代一次或者被取代多次，或者通过C_1-3烷基连接并且分别未被取代或者被取代一次或者被取代多次的芳基或者杂芳基基团；R²表示芳基或者杂芳基，分别未被取代或者被取代一次或者被取代多次，或者通过C_1-3-烷基链连接的芳基，分别未被取代或者被取代一次或者被取代多次；R³和R⁴相互独立地表示H；C_1-8烷基，分别为饱和或者不饱和、支链或者非支链的，其中R³和R⁴不同时表示H，或者R³和R⁴合起来表示CH₂CH₂OCH₂CH₂或者(CH₂)_3-6。所述衍生物为外消旋物形式；为对映异构体、非对映异构体，对映异构体或非对映异构体的混合物形式，或者单个对映异构体或者非对映异构体的形式；为碱和/或生理学上可接受的酸的盐形式。所述化合物对μ阿片样物质受体具有亲合性。

主权项

1.通式I的取代二唑衍生物，其中X表示CH、CH₂、CH＝CH、CH₂CH₂、CH₂CH＝CH或者CH₂CH₂CH₂R¹表示苯基、萘基、噻吩基、吡啶基或者吡咯基、苄基、甲基吲哚基、甲基噻吩基或者苯乙基，上述基团未被取代或者被F、Cl、Br、CN、OCF₃、NH₂、NO₂、SH、S-C_1-6-烷基、OH、O-C_1-6-烷基、CO₂H、CO₂-C_1-6-烷基、CF₃或者C_1-6烷基取代一次或者取代多次；R²表示苯基或者噻吩基，在各种情况下未被取代或者被F、Cl、CN、NO₂、SH、S-C_1-6-烷基、OH、O-C_1-6-烷基、CO₂H、CO₂-C_1-6-烷基、CF₃、C_1-6-烷基取代一次或者取代多次；经C_1-3-烷基链连接的苯基，在各种情况下上述基团未被取代或者被F、Cl、CN、NO₂、SH、S-C_1-6-烷基、OH、O-C_1-6-烷基、CO₂H、CO₂-C_1-6-烷基、CF₃、C_1-6-烷基取代一次或者取代多次；R³和R⁴相互独立地表示H；在各种情况下饱和或者不饱和、支链或者非支链的C_1-6烷基、C_2-6链烯基或C_2-6炔基，其中R³和R⁴不同时表示H，或者基团R³和R⁴合起来表示CH₂CH₂OCH₂CH₂或者(CH₂)_3-6，为碱和/或生理学上可接受的酸的盐形式。