发明名称 一种合成1,3-二苄基咪唑啉-2-酮-顺-4,5-二羧酸的方法
摘要 本发明公开了一种合成1,3-二苄基咪唑啉-2-酮-顺-4,5-二羧酸的方法,包括如下合成路线中的步骤b或步骤a~步骤b,所述的步骤a是尿素(II)与苄胺(III)反应,得到二苄基脲(IV);所述的步骤b是二苄基脲(IV)与顺-2,3-二卤代丁二酸(V)反应,得到1,3-二苄基咪唑啉-2-酮-顺-4,5-二羧酸(I)。本发明的合成方法具有反应条件温和,安全性高,操作简便,终产物的纯化处理简单,能使目标产品的HPLC纯度超过99.5%,质量稳定,原料易得、价格低廉,总收率高等优点,使总成本得到了大大降低,符合大规模工业化生产要求。
申请公布号 CN102219742B 申请公布日期 2012.06.27
申请号 CN201110093342.9 申请日期 2011.04.14
申请人 大丰海嘉诺药业有限公司;上海海嘉诺医药发展股份有限公司 发明人 刘德铭;鲁向阳;徐光明
分类号 C07D233/32(2006.01)I 主分类号 C07D233/32(2006.01)I
代理机构 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 代理人 何葆芳
主权项 1.一种合成1,3-二苄基咪唑啉-2-酮-顺-4,5-二羧酸的方法,其特征在于,包括如下合成路线中的步骤b或步骤a~步骤b,所述的合成路线如下所示:<img file="FDA0000140488750000011.GIF" wi="1603" he="738" />所述的步骤a是尿素II与苄胺III反应,得到N,N’-二苄基脲IV;所述的步骤b是N,N’-二苄基脲IV与顺-2,3-二卤代丁二酸V环合反应,得到1,3-二苄基咪唑啉-2-酮-顺-4,5-二羧酸I;其中,X为氯或溴。
地址 224145 江苏省盐城市大丰海洋经济综合开发区南区