发明名称 |
一种合成1,3-二苄基咪唑啉-2-酮-顺-4,5-二羧酸的方法 |
摘要 |
本发明公开了一种合成1,3-二苄基咪唑啉-2-酮-顺-4,5-二羧酸的方法,包括如下合成路线中的步骤b或步骤a~步骤b,所述的步骤a是尿素(II)与苄胺(III)反应,得到二苄基脲(IV);所述的步骤b是二苄基脲(IV)与顺-2,3-二卤代丁二酸(V)反应,得到1,3-二苄基咪唑啉-2-酮-顺-4,5-二羧酸(I)。本发明的合成方法具有反应条件温和,安全性高,操作简便,终产物的纯化处理简单,能使目标产品的HPLC纯度超过99.5%,质量稳定,原料易得、价格低廉,总收率高等优点,使总成本得到了大大降低,符合大规模工业化生产要求。 |
申请公布号 |
CN102219742B |
申请公布日期 |
2012.06.27 |
申请号 |
CN201110093342.9 |
申请日期 |
2011.04.14 |
申请人 |
大丰海嘉诺药业有限公司;上海海嘉诺医药发展股份有限公司 |
发明人 |
刘德铭;鲁向阳;徐光明 |
分类号 |
C07D233/32(2006.01)I |
主分类号 |
C07D233/32(2006.01)I |
代理机构 |
上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 |
代理人 |
何葆芳 |
主权项 |
1.一种合成1,3-二苄基咪唑啉-2-酮-顺-4,5-二羧酸的方法,其特征在于,包括如下合成路线中的步骤b或步骤a~步骤b,所述的合成路线如下所示:<img file="FDA0000140488750000011.GIF" wi="1603" he="738" />所述的步骤a是尿素II与苄胺III反应,得到N,N’-二苄基脲IV;所述的步骤b是N,N’-二苄基脲IV与顺-2,3-二卤代丁二酸V环合反应,得到1,3-二苄基咪唑啉-2-酮-顺-4,5-二羧酸I;其中,X为氯或溴。 |
地址 |
224145 江苏省盐城市大丰海洋经济综合开发区南区 |