一种胡萝卜根整细胞催化合成R-2-溴-1-芳基乙醇的方法

摘要

本发明公开了一种生物催化不对称合成R-2-溴-1-芳基乙醇的方法。该方法如式所示，利用胡萝卜根整细胞作为生物催化剂，在合适的条件下催化不对称还原α-溴代芳基乙酮合成相应的R-2-溴-1-芳基乙醇，R-2-溴-1-芳基乙醇的对映体过量值达到82.5％以上，式中，R为H、p-CH₃、p-OCH₃、p-Cl、p-NO₂、m-Cl等不同的取代基。本发明所合成的手性卤化醇R-2-溴-1-芳基乙醇本身是一类重要的手性合成砌块，也可以通过简单的转化变成α位为其它基团的手性合成砌块，因此在医药、农药、添加剂等手性化合物的合成方面有较大的应用价值。

主权项

1.手性卤化醇R-2-溴-1-芳基乙醇的制备方法，其特征在于：利用胡萝卜根整细胞作为生物催化剂催化不对称还原α-溴代芳基乙酮制备R-2-溴-1-芳基乙醇，反应式如下：式中，R分别为H、p-CH₃、p-OCH₃、p-Cl、p-NO₂、m-Cl等不同的取代基。本发明手性中间体R-2-溴-1-芳基乙醇制备方法如下：(1)胡萝卜根整细胞在反应介质中活化：反应介质为pH 6.0～7.2磷酸盐缓冲溶液，胡萝卜根整细胞在介质中的浓度为100～300g/L，活化温度为28～36℃，活化时振荡速度为120r/min，活化时间为0.2～1h；(2)在活化后的体系中加入α-溴代芳基乙酮，进行催化不对称还原α-溴代芳香酮的生物转化反应，底物α-溴代芳基乙酮浓度为0.1～1.0g/L，胡萝卜根整细胞用量为：每1L的反应介质中加100～300g胡萝卜根整细胞，反应温度为28～36℃，反应时振荡速度为120r/min，反应时间为24～36h；(3)反应结束后用溶剂乙酸乙酯萃取分离反应物，分析检测所得光学活性R-2-溴-1-芳基乙醇。