一种2-（（1-苄基-4-哌啶基）-羟基-甲基）-5,6-二甲氧基-1-茚酮的合成方法

摘要

本发明公开了一种2-（（1-苄基-4-哌啶基）-羟基-甲基）-5,6-二甲氧基-1-茚酮的合成方法，包括下述步骤：①用甲醇、氯化亚砜、4-哌啶甲酸合成4-哌啶甲酸甲酯，以氯化苄为苄基、三乙胺进行苄基化，得到N-苄基-4-哌啶甲酸甲酯；②用N-苄基-4-哌啶甲酸甲酯与5,6-二甲氧基-1-茚酮在甲醇钠催化下得到2－（1-苄基哌啶-4-羰基）－5,6-二甲氧基-1-茚酮；③用硼氢化钠在甲醇中将2－（1-苄基哌啶-4-羰基）－5,6-二甲氧基-1-茚酮进行还原反应，得到2-（（1-苄基-4-哌啶基）-羟基-甲基）-5,6-二甲氧基-1-茚酮，反应式为：。本发明能够解决现有技术的不足，进一步提高产品纯度，降低生产成本。

主权项

1.一种2-（（1-苄基-4-哌啶基）-羟基-甲基）-5,6-二甲氧基-1-茚酮的合成方法，其特征在于：包括下述步骤：①用甲醇、氯化亚砜、4-哌啶甲酸合成4-哌啶甲酸甲酯，以氯化苄、三乙胺进行苄基化，得到N-苄基-4-哌啶甲酸甲酯，所用物料的质量比为：甲醇：氯化亚砜：4-哌啶甲酸：氯化苄：三乙胺的比例为6.67:3.08:1:1:1.52；②用N-苄基-4-哌啶甲酸甲酯与5,6-二甲氧基-1-茚酮在甲醇钠催化下得到2－（1-苄基哌啶-4-羰基）－5,6-二甲氧基-1-茚酮，所用物料的质量比为：N-苄基-4-哌啶甲酸甲酯：甲醇钠（25%甲醇溶液）的比例为1.4:1.13；③用硼氢化钠在甲醇中将2－（1-苄基哌啶-4-羰基）－5,6-二甲氧基-1-茚酮进行还原反应，得到2-（（1-苄基-4-哌啶基）-羟基-甲基）-5,6-二甲氧基-1-茚酮，2－（1-苄基哌啶-4-羰基）－5,6-二甲氧基-1-茚酮与甲醇的质量比为：1:24，硼氢化钠与2－（1-苄基哌啶-4-羰基）－5,6-二甲氧基-1-茚酮的质量比为：0.39:1，反应式为：。