| 发明名称 | 香草素受体亚型1(VR1)拮抗剂及其用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及香草素受体亚型1(VR1)拮抗剂及其用途。本发明特别涉及式(I)的化合物，其中变量W、X、Y、D、A、n、R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>9</sub>如说明书中定义。<img file="dest_path_dsb00000703367300011.GIF" wi="1059" he="520" /> | ||
| 申请公布号 | CN102516192A | 申请公布日期 | 2012.06.27 |
| 申请号 | CN201110309609.3 | 申请日期 | 2006.05.10 |
| 申请人 | 雅培制药有限公司 | 发明人 | A·戈姆茨延;R·佩纳;J·克尼希;M·C·-P·苏;D·费尔南多;C·-H·李 |
| 分类号 | C07D263/48(2006.01)I;C07D277/42(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P13/10(2006.01)I;A61P7/12(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I | 主分类号 | C07D263/48(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 刘健 |
| 主权项 | 1.一种式(I)化合物<img file="FSA00000591038100011.GIF" wi="1002" he="509" />或其药学上可接受的盐、酰胺、酯、前药或前药的盐，其中A是O或-N(R<sub>3</sub>)；D是-N(R<sub>4</sub>)、O或S；R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立选自氢、烷基、-C(O)烷基和-S(O)<sub>2</sub>(烷基)；R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>各自独立选自氢、烷基、链烯基、氰基、硝基、卤素、-OR<sub>5</sub>、-OC(O)R<sub>5</sub>、-SR<sub>5</sub>、-S(O)<sub>2</sub>R<sub>5</sub>、-S(O)<sub>2</sub>OR<sub>5</sub>、-S(O)<sub>2</sub>N(R<sub>5</sub>)(R<sub>6</sub>)、-N(R<sub>5</sub>)(R<sub>6</sub>)、-N(R<sub>6</sub>)C(O)R<sub>5</sub>、-N(R<sub>6</sub>)C(O)N(R<sub>5</sub>)(R<sub>6</sub>)、-N(R<sub>6</sub>)S(O)<sub>2</sub>N(R<sub>5</sub>)(R<sub>6</sub>)、-C(O)R<sub>5</sub>、-C(O)OR<sub>5</sub>、-C(O)N(R<sub>5</sub>)(R<sub>6</sub>)、卤代烷基、-亚烷基-OR<sub>5</sub>、-亚烷基-OC(O)R<sub>5</sub>、-亚烷基-SR<sub>5</sub>、-亚烷基-S(O)<sub>2</sub>R<sub>5</sub>、-亚烷基-S(O)<sub>2</sub>OR<sub>5</sub>、-亚烷基-S(O)<sub>2</sub>N(R<sub>5</sub>)(R<sub>6</sub>)、-亚烷基-N(R<sub>5</sub>)(R<sub>6</sub>)、-亚烷基-N(R<sub>6</sub>)C(O)R<sub>5</sub>、-亚烷基-N(R<sub>6</sub>)C(O)N(R<sub>5</sub>)(R<sub>6</sub>)、-亚烷基-N(R<sub>6</sub>)S(O)<sub>2</sub>N(R<sub>5</sub>)(R<sub>6</sub>)、-亚烷基-C(O)R<sub>5</sub>、-亚烷基-C(O)OR<sub>5</sub>、-亚烷基-C(O)N(R<sub>5</sub>)(R<sub>6</sub>)、-R<sub>7</sub>和-亚烷基-R<sub>7</sub>；前提是当R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>中之一是氢时，另一个不是氢；R<sub>5</sub>在每次出现时独立选自氢、烷基、链烯基、卤代烷基和苄基；R<sub>6</sub>在每次出现时独立选自氢和烷基；R<sub>7</sub>在每次出现时独立选自环烷基、环烯基、杂环、芳基和杂芳基；其中每个R<sub>7</sub>独立被0、1、2、3、4或5个独立选自下列的取代基取代：烷基、链烯基、卤素、氰基、硝基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、-S(烷基)、-S(O)<sub>2</sub>(烷基)、-N(H)<sub>2</sub>、-N(H)(烷基)、-N(烷基)<sub>2</sub>、-N(H)C(O)烷基、-C(O)OH、-C(O)O烷基、-C(O)NH<sub>2</sub>、-C(O)N(H)烷基、-C(O)N(烷基)<sub>2</sub>、-R<sub>8</sub>、氰基烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、卤代烷氧基烷基、-亚烷基-S(烷基)、-亚烷基-S(O)<sub>2</sub>(烷基)、-亚烷基-N(H)<sub>2</sub>、-亚烷基-N(H)(烷基)、-亚烷基-N(烷基)<sub>2</sub>、-亚烷基-N(H)C(O)烷基、-亚烷基-C(O)OH、-亚烷基-C(O)O烷基、-亚烷基-C(O)NH<sub>2</sub>、-亚烷基-C(O)N(H)烷基、-亚烷基-C(O)N(烷基)<sub>2</sub>和-亚烷基-R<sub>8</sub>；R<sub>8</sub>在每次出现时独立选自环烷基、环烯基、杂环、芳基和杂芳基；其中每个R<sub>8</sub>独立被0、1、2、3、4或5个独立选自下列的取代基取代：烷基、链烯基、卤素、氰基、硝基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、-S(烷基)、-S(O)<sub>2</sub>(烷基)、-N(H)<sub>2</sub>、-N(H)(烷基)、-N(烷基)<sub>2</sub>、-N(H)C(O)烷基、-C(O)OH、-C(O)O烷基、-C(O)NH<sub>2</sub>、-C(O)N(H)烷基、-C(O)N(烷基)<sub>2</sub>、氰基烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、卤代烷氧基烷基、-亚烷基-S(烷基)、-亚烷基-S(O)<sub>2</sub>(烷基)、-亚烷基-N(H)<sub>2</sub>、-亚烷基-N(H)(烷基)、-亚烷基-N(烷基)<sub>2</sub>、-亚烷基-N(H)C(O)烷基、-亚烷基-C(O)OH、-亚烷基-C(O)O烷基、-亚烷基-C(O)NH<sub>2</sub>、-亚烷基-C(O)N(H)烷基和-亚烷基-C(O)N(烷基)<sub>2</sub>；W和Y各自独立选自-C(R<sub>x</sub>)(R<sub>y</sub>)-和-N(R<sub>z</sub>)-；前提是当W和Y中之一是-N(R<sub>z</sub>)-时，另一个是-C(R<sub>x</sub>)(R<sub>y</sub>)-；X选自-C(O)-、-C(R<sub>x</sub>)(R<sub>y</sub>)-、-N(R<sub>z</sub>)、-C(R<sub>x</sub>)(R<sub>y</sub>)-C(R<sub>x</sub>)(R<sub>y</sub>)-、-C(O)-C(R<sub>x</sub>)(R<sub>y</sub>)-、-C(R<sub>x</sub>)(R<sub>y</sub>)-C(O)-、-C(R<sub>x</sub>)(R<sub>y</sub>)-N(R<sub>z</sub>)-和-N(R<sub>z</sub>)-C(R<sub>x</sub>)(R<sub>y</sub>)-；前提是当W和Y中之一是-N(R<sub>z</sub>)-时，X选自-C(R<sub>x</sub>)(R<sub>y</sub>)-和-C(R<sub>x</sub>)(R<sub>y</sub>)-C(R<sub>x</sub>)(R<sub>y</sub>)-；R<sub>x</sub>和R<sub>y</sub>每次出现各自独立选自氢、烷基、卤代烷基、-OR<sub>a</sub>、-OC(O)R<sub>a</sub>、-SR<sub>a</sub>、-S(O)<sub>2</sub>R<sub>a</sub>、-S(O)<sub>2</sub>N(R<sub>a</sub>)(R<sub>b</sub>)、-S(O)<sub>2</sub>OR<sub>a</sub>、-N(R<sub>a</sub>)(R<sub>b</sub>)、-N(R<sub>b</sub>)C(O)R<sub>a</sub>、-N(R<sub>b</sub>)C(O)N(R<sub>a</sub>)(R<sub>b</sub>)、-N(R<sub>b</sub>)S(O)<sub>2</sub>N(R<sub>a</sub>)(R<sub>b</sub>)、-C(O)OR<sub>a</sub>、-C(O)R<sub>a</sub>、-C(O)N(R<sub>a</sub>)(R<sub>b</sub>)、-亚烷基-OR<sub>a</sub>、-亚烷基-OC(O)R<sub>a</sub>、-亚烷基-SR<sub>a</sub>、-亚烷基-S(O)<sub>2</sub>R<sub>a</sub>、-亚烷基-S(O)<sub>2</sub>N(R<sub>a</sub>)(R<sub>b</sub>)、-亚烷基-S(O)<sub>2</sub>OR<sub>a</sub>、-亚烷基-N(R<sub>a</sub>)(R<sub>b</sub>)、-亚烷基-N(R<sub>b</sub>)C(O)R<sub>a</sub>、-亚烷基-N(R<sub>b</sub>)C(O)N(R<sub>a</sub>)(R<sub>b</sub>)、-亚烷基-N(R<sub>b</sub>)S(O)<sub>2</sub>N(R<sub>a</sub>)(R<sub>b</sub>)、-亚烷基-C(O)OR<sub>a</sub>、-亚烷基-C(O)R<sub>a</sub>、-亚烷基-C(O)N(R<sub>a</sub>)(R<sub>b</sub>)、-R<sub>8</sub>和-亚烷基-R<sub>8</sub>；R<sub>a</sub>在每次出现时独立选自氢、烷基、卤代烷基、-R<sub>8</sub>和-亚烷基-R<sub>8</sub>；R<sub>b</sub>在每次出现时独立选自氢、烷基和卤代烷基；或者，R<sub>a</sub>和R<sub>b</sub>与它们连接的氮原子一起形成被0、1、2、3、4或5个独立选自卤素、烷基和卤代烷基的取代基取代的杂环；R<sub>z</sub>在每次出现时独立选自氢、烷基、-C(O)烷基和-S(O)<sub>2</sub>(烷基)；R<sub>9</sub>在每次出现时独立选自卤素、烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基烷基和卤代烷氧基烷基；和n是0、1、2或3。 | ||
| 地址 | 美国伊利诺伊州 | ||