作为NK3拮抗剂的脯氨酰胺衍生物

摘要

本发明涉及式I化合物或其药学上适宜的酸加成盐，其中R1是氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷氧基；R2是氢或低级烷基；R3、R4与它们所连接的N-原子一起形成选自的非芳族杂环基团；R5是氢或卤素；R6是苯基，所述的苯基是未取代的或被氰基、卤素、低级烷基、低级烷氧基、CF3、-(CH2)2O-低级烷基、C(O)-低级烷基或C(O)O-低级烷基所取代，或是吡啶基，其是未取代的或被CF3所取代，或是-C(O)-苯基；R7是氢或低级烷氧基；R8是苯基、低级烷基或-C(O)O-低级烷基；R9是氢或S(O)2-低级烷基；R10是氢或环烷基；X是-CH2-或-C(O)-；p是1或2；n是1、2或3；o是1或2。该化合物是用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意力缺陷多动症(ADHD)的高效NK-3受体拮抗剂。

主权项

1.式I化合物或其药学上适宜的酸加成盐其中R¹是氢、卤素、C_1-4烷基、被卤素取代的C_1-4烷基或C_1-4烷氧基；R²是氢或C_1-4烷基；R³、R⁴与它们所连接的N-原子一起形成选自下列的非芳族杂环基团：R⁵是氢或卤素；R⁶是苯基，所述的苯基是未取代的或被选自下列的基团所取代：氰基、卤素、C_1-4烷氧基或CF₃，R⁷是氢或C_1-4烷氧基；X是-CH₂-；p是1或2；n是1或2；o是1。