药物内包活性靶向型高分子微团、医药组合物

摘要

本发明目的在于提供一种能够防止不适当地释放药物而损伤正常细胞的药物内包活性靶向型高分子微团。该高分子微团(100)，包括具有标的结合部位(11)的骨架聚合物单元(10)、和具有药物(14)而不具有标的结合部位(11)的骨架聚合物单元(20)，这些单元(10)、(20)，以标的结合部位(11)朝向外侧并且药物(14)朝向内侧的状态呈放射状排列，i)当在维持放射状排列的状态下与标的(40)结合时，通过胞吞作用被摄入供给标的(40)的细胞(50)的内部，放射状排列在细胞(50)内崩解，由此使药物(14)在细胞(50)内释放，ii)当与标的(40)结合之前在血液(60)中放射状排列崩解时，单元(20)通过代谢排出体外，由此能够防止药物(14)对正常细胞造成损伤。

主权项

一种药物内包活性靶向型高分子微团，其特征在于：包括具有亲水性聚合物片段、疏水性聚合物片段以及与该亲水性聚合物片段结合的标的结合部位，且不具有药物的骨架聚合物单元α，和具有亲水性聚合物片段、疏水性聚合物片段以及与该疏水性聚合物片段结合的药物，且不具有所述标的结合部位的骨架聚合物单元β，所述骨架聚合物单元α和β的亲水性聚合物片段分别是聚乙二醇链，疏水性聚合物片段分别是聚氨基酸链，所述骨架聚合物单元α和骨架聚合物单元β，以所述标的结合部位朝向外侧并且所述药物朝向内侧的状态呈放射状排列，i)当在维持所述放射状排列的状态下与标的结合时，通过胞吞作用被摄入供给该标的的细胞的内部，所述放射状排列在所述细胞内崩解，由此使所述药物在该细胞内释放，ii)当与标的结合之前在血液中所述放射状排列崩解时，所述骨架聚合物单元β通过代谢排出体外，由此能够防止所述药物对正常细胞造成损伤。