Compuestos de heteroarilo, sus composiciones y uso de los mismos como inhibidores de proteína quinasa

摘要

Un compuesto que tiene la siguiente fórmula:y sus sales farmacéuticamente aceptables, donde:R1 es alquiloC1-8 sustituido o no sustituido, arilo s ustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido,cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido.-X-A-B-Y- juntos forman -N(R2)CH2C(O)NH-, -N(R2)C(O)CH2NH-, -N(R2)C(O)NH-,-N(R2)CH>=N-, o -C(R2)>=CHNH-;L es un enlace directo, NH u O;R2 es alquiloC1-8 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido,cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido; yR3 y R4 son independientemente H o alquiloC1-8;donde los grupos que se encuentran sustituidos están sustituidos con uno o más halógenos; alquiloC1-8;alqueniloC2-8; alquiniloC2-8; hidroxilo; alcoxiloC1-8; amino; nitro; tiol; tioéter; imina; ciano; amido; fosfonato;fosfina; carboxilo; tiocarbonilo; sulfonilo; sulfonamida; cetona; aldehído; éster; carbonilo; haloalquilo; B(OH)2;cicloalquilo carbocíclico, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo monocíclico o fusionado o policíclico no fusionado;amino; O-alquilo inferior; O-arilo, arilo; arilo-inferior alquilo; CO2CH3; CONH2; OCH2CONH2; NH2; SO2NH2;OCHF2; CF3; o grupos OCF3, donde cada uno de estos grupos se encuentra opcionalmente sustituido;donde arilo denota un grupo carbocíclico aromático no saturado de 6 a 14 átomos de carbono que tiene unúnico anillo o múltiples anillos condensados; heteroarilo denota un sistema anular arilo que tiene de uno acuatro heteroátomos seleccionados de O, S y N como átomos del anillo donde el resto de los átomos del anilloson átomos de carbono; cicloalquilo denota un anillo carbocíclico no aromático saturado o no saturado; yheterocicloalquilo denota un cicloalquilo no aromático donde de uno a cuatro de los átomos de carbono delanillo se encuentran reemplazados independientemente con un heteroátomo seleccionado de O, S y N;con la condición de que R2 no sea una furanosida sustituida o no sustituida y que el compuesto no sea 8,9-dihidro-8-oxo-9-fenil-2-(3-piridinil)-7H-purina-6-carboxamida, 8,9-dihidro-8-oxo-9-fenil-2-(3-piridinil)-7H-purina-6-carboxamida, 8,9-dihidro-8-oxo-9-fenil-2-(3-piridinil)-7H-purina-6-carboxamida, 2-(4-cianofenil)-8-oxo-9-fenil-8,9-dihidro-7H-purina-6-carboxamida, 2-(4-nitrofenil)-8-oxo-9-fenil-8,9-dihidro-7H-purina-6-carboxamida, 9-bencil-2-(4-metoxifenil)-8-oxo-8,9-dihidro-7H-purina-6-carboxamida, 2-metil-8-oxo-9-fenil-8,9-dihidro-7H-purina-6-carboxamida, 9-bencil-9H-purina-2,6-dicarboxamida, 9-[2,3-bis[(benzoiloxi)metil]ciclobutil]-2-metil-9H-Purina-6-carboxamida, 9-bencil-2-metil-9H-purina-6-carboxamida, 9-(2-hidroxietil)-2-metil-9H-purina-6-carboxamida, 9-(2-hidroxietil)-2-(trifluorometil)-9H-purina-6-carboxamida, 9-(2-hidroxietil)-2-(prop-1-enil)-9H-purina-6-carboxamida,9-(2-hidroxietil)-2-fenil-9H-purina-6-carboxamida, 9-(3-hidroxipropil)-2-metil-9H-purina-6-carboxamida, 9-(3-hidroxipropil)-2-(trifluorometil)-9H-purina-6-carboxamida, 2-metil-9-fenilmetil-9H-purina-6-carboxamida, 2-metil-9-ß-D-ribofuranosil-9H-purina-6-carboxamida, 8,9-dihidro-8-oxo-2,9-difenil-7H-purina-6-carboxamida, o 8,9-dihidro-2-(4-metoxifenil)-8-oxo-9-fenil-7H-purina-6-carboxamida.