一类藤黄属衍生物、其制备方法和医药用途

摘要

本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类藤黄属衍生物(I)及其制备方法和在制药中的应用。该衍生物是藤黄属天然产物藤黄酸的结构类似物，分子量比藤黄酸小，通过杂原子及亲水性基团引入或进一步成盐，改善了胃肠道吸收性，具有抗肿瘤作用，可用于制备抗肿瘤药物。

主权项

1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：其中R₁代表卤素、羟基、-NR_aR_b、硝酸酯基、硫氰基、C₁～C₆烷氧基、C₂～C₆不饱和烯氧基、C₁～C₆烷基酰氧基或C₆～C₈芳基酰氧基；或代表由卤素、甲氧基、硝基、羟基或-NR_aR_b取代的C₆～C₈芳基酰氧基；上述-NR_aR_b中R_a、R_b各自独立代表氢、C₁～C₆烷基、C₁～C₆羟烷基或C₁～C₆烷酰基；或R_a、R_b连接形成含有1～2个N或O原子的5～6员杂环；n代表1～3；R₂代表氢、羟基、C₁～C₆烷氧基、C₁～C₆烷基酰氧基或C₁～C₆烷基磺酰氧基；R₃、R₅各自独立代表氢、C₁～C₈烷基或C₂～C₈不饱和烯基；R₄代表氢或羟基；或R₄与R₃连接成5～6员含氧杂环；或R₄与R₅连接成5～6员含氧杂环。