发明名称 甲基丙烯酰基苯并咪唑(硫)酮衍生物及其作为抗菌药物的用途
摘要 本发明公开了一类新的甲基丙烯酰基苯并咪唑(硫)酮衍生物,该化合物的制备方法,以及该化合物作为抗菌药物的用途。该化合物具有如下通式(I)所示结构,式中R和Y具有如说明书所述的含义。<img file="dda0000101810050000011.GIF" wi="479" he="335" />
申请公布号 CN102503896A 申请公布日期 2012.06.20
申请号 CN201110326737.9 申请日期 2011.10.25
申请人 西北农林科技大学 发明人 姬志勤;魏少鹏;吴文君
分类号 C07D235/26(2006.01)I;C07D235/28(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I 主分类号 C07D235/26(2006.01)I
代理机构 北京亿腾知识产权代理事务所 11309 代理人 陈惠莲
主权项 1.一种甲基丙烯酰基苯并咪唑(硫)酮化合物,其具有如下通式(I)所示结构,<img file="FDA0000101810030000011.GIF" wi="479" he="335" />式(I)中R代表:氢;C<sub>1</sub>~C<sub>8</sub>的烷基;或任选被氰基,卤素,苯环,C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>烷氧基或C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>烷硫基取代的C<sub>1</sub>~C<sub>8</sub>烷基,C<sub>3</sub>~C<sub>8</sub>链烯基或C<sub>3</sub>~C<sub>8</sub>炔基;或任选被氰基,卤素,C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>烷氧基或C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>烷硫基取代的C<sub>3</sub>~C<sub>8</sub>链烯基或C<sub>3</sub>~C<sub>8</sub>炔基;苯基或由选自下列的1~3个取代基任选取代的苯基:卤素,C<sub>1</sub>~C<sub>8</sub>烷基,C<sub>3</sub>~C<sub>8</sub>环烷基,羟基,C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>烷氧基,C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>卤代烷基,C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>卤代烷氧基,C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>卤代烷硫基,C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>卤代烷基磺酰基,羧基,硝基,氰基,苯基,苯氧基,苯甲酰基;Y代表:氢;或选自下列的1~4个取代基:卤素,硝基,C<sub>1</sub>~C<sub>8</sub>烷基,C<sub>3</sub>~C<sub>8</sub>环烷基,C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>卤代烷基;其中,当Y代表氢时,R不为异丙烯基;或者Y代表:<img file="FDA0000101810030000012.GIF" wi="148" he="101" />其中,Z<sub>1</sub>代表:羟基,C<sub>1</sub>~C<sub>8</sub>烷氧基,C<sub>3</sub>~C<sub>8</sub>烯氧基或C<sub>3</sub>~C<sub>8</sub>炔氧基,氨基,或者被1个或2个C<sub>1</sub>~C<sub>8</sub>烷基取代的胺基;或者Y代表:-O(S)-Z<sub>2</sub>其中,Z<sub>2</sub>代表:氢,C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>烷基,C<sub>3</sub>~C<sub>8</sub>链烯基或C<sub>3</sub>~C<sub>8</sub>炔基,C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>卤代烷基,C<sub>1</sub>~C<sub>8</sub>脂肪酰基,C<sub>1</sub>~C<sub>8</sub>卤代脂肪酰基,氨基甲酰基,N-甲基胺基甲酰基,N-乙基胺基甲酰基,N,N-二甲基胺基甲酰基,N,N-二乙基胺基甲酰基,苯基,苯甲酰基,苯乙酰基,苯磺酰基或由选自下列的1~3个取代基任选取代的苯基,苯甲酰基或苯磺酰基:卤素,C<sub>1</sub>~C<sub>8</sub>烷基,C<sub>3</sub>~C<sub>8</sub>环烷基,羟基,C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>烷氧基,C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>卤代烷基,C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>卤代烷氧基,C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>卤代烷硫基,C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>卤代烷基磺酰基,羧基,硝基,氰基;或者Y代表:<img file="FDA0000101810030000021.GIF" wi="183" he="147" />其中,Z<sub>3</sub>代表氢,C<sub>1</sub>~C<sub>8</sub>烷基,C<sub>3</sub>~C<sub>8</sub>环烷基,C<sub>3</sub>~C<sub>8</sub>链烯基,C<sub>3</sub>~C<sub>8</sub>链炔基,C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>卤代烷基,C<sub>1</sub>~C<sub>8</sub>酰基,或带有1~3个选自氮、氧和硫的杂原子的的5元或6元杂环基,苯基,苯甲酰基,苯乙酰基,苯磺酰基或由选自下列的1~3个取代基任选取代的苯基,苯甲酰基或苯磺酰基:卤素,C<sub>1</sub>~C<sub>8</sub>烷基,C<sub>3</sub>~C<sub>8</sub>环烷基,羟基,C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>烷氧基,C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>卤代烷基,C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>卤代烷氧基,C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>卤代烷硫基,C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>卤代烷基磺酰基,羧基,硝基,氰基;Z<sub>4</sub>代表氢,C<sub>1</sub>~C<sub>8</sub>烷基,C<sub>3</sub>~C<sub>8</sub>环烷基,C<sub>3</sub>~C<sub>8</sub>链烯基,C<sub>3</sub>~C<sub>8</sub>链炔基,C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>卤代烷基,或Z<sub>3</sub>和Z<sub>4</sub>与它们所连接的氮原子一起形成5~7元杂环基,除了氮原子以外,该杂环基可以含有一个或两个以上选自氮和氧的杂原子;或其药学上可以接受的盐。
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