发明名称 一种稠三环类化合物及其制备方法、以及含该类化合物的药物组合物及其应用
摘要 本发明提供了一类如式(I)所示的稠三环类化合物,同时还公开了该化合物的制备方法及应用和含所述稠三环类化合物的药物组合物。这类化合物是蛋白激酶的抑制剂,可用于治疗因蛋白激酶活性异常所引起的疾病,例如肿瘤等。<img file="dda0000101941220000011.GIF" wi="854" he="321" />
申请公布号 CN102503959A 申请公布日期 2012.06.20
申请号 CN201110327893.7 申请日期 2011.10.25
申请人 南方医科大学 发明人 张嘉杰;朱正光;李中皇;王广发;金宏;田元新;万山河;叶连宝;游文玮;吴曙光
分类号 C07D519/00(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I 主分类号 C07D519/00(2006.01)I
代理机构 广州市一新专利商标事务所有限公司 44220 代理人 王德祥
主权项 1.一种稠三环类化合物,该化合物的分子结构式如式(I)所示:<img file="FDA0000101941200000011.GIF" wi="897" he="341" />式中:R表示氢、-OH、-NH<sub>2</sub>、-CN、-CF<sub>3</sub>、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>6</sub>芳基、5-7元杂芳环基、C<sub>3-6</sub>杂脂环基、R<sup>1</sup>O-、R<sup>1</sup>R<sup>2</sup>N-、R<sup>1</sup>S(=O)<sub>n</sub>-、R<sup>1</sup>R<sup>2</sup>NS(=O)<sub>n</sub>-、R<sup>3</sup>C(=O)-、R<sup>1</sup>R<sup>2</sup>NC(=O)-、R<sup>1</sup>OC(=O)-、R<sup>1</sup>OC(=O)NR<sup>4</sup>-、R<sup>1</sup>S(=O)<sub>n</sub>NR<sup>4</sup>-、R<sup>1</sup>R<sup>2</sup>NC(=NR<sup>5</sup>)-、R<sup>1</sup>R<sup>2</sup>NC(=CHNO<sub>2</sub>)-、R<sup>1</sup>S(=O)(=NR<sup>5</sup>)-,且R中的氢可被一个或多个相同或不同的G<sup>1</sup>取代;其中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>及R<sup>5</sup>分别独立地表示:H、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>6</sub>芳基、5-7元杂芳环基、C<sub>3-6</sub>杂脂环基;当R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>连接于同一氮原子上时,可与该氮原子一起形成一个C<sub>3-6</sub>杂脂环,所述C<sub>3-6</sub>杂脂环可包含一个或多个O、N、S(=O)<sub>n</sub>杂原子;且R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>及R<sup>5</sup>中的氢可被一个或多个相同或不同的G<sup>2</sup>取代;n=0-2;其中,G<sup>1</sup>、G<sup>2</sup>分别独立地表示氢、-OH、-NH<sub>2</sub>、-CN、-CF<sub>3</sub>、卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>6</sub>芳基、5-6元杂环芳基、C<sub>3-6</sub>杂脂环基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>3-6</sub>环烷氧基、C<sub>6</sub>芳氧基、5-7元杂芳氧基、C<sub>3-6</sub>杂脂环氧基、C<sub>1-6</sub>烷氨基、C<sub>3-6</sub>环烷氨基、C<sub>6</sub>芳氨基、5-7元杂环芳氨基、C<sub>3-6</sub>杂脂环氨基、C<sub>1-6</sub>烷氧基-CO-、C<sub>3-6</sub>环烷氧基-CO-、C<sub>6</sub>芳氧基-CO-、5-7元杂环芳氧基-CO-、C<sub>3-6</sub>杂脂环氧基-CO-、C<sub>1-6</sub>烷氨基-CO-、C<sub>3-6</sub>环烷氨基-CO-、C<sub>6</sub>芳氨基-CO-、5-7元杂环芳氨基-CO-、C<sub>3-6</sub>杂脂环氨基-CO-;<img file="FDA0000101941200000012.GIF" wi="59" he="74" />表示双键或单键;X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>、X<sub>3</sub>、X<sub>4</sub>、X<sub>5</sub>、X<sub>6</sub>、X<sub>7</sub>分别独立的表示CH、CH<sub>2</sub>、NH、N、O、S任意一个基团。
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