醋酸苯卓昔芬制剂及其生产方法

摘要

本发明涉及具有多晶型转化减少的醋酸苯卓昔芬的制剂、含有其的组合物、其制备及其用途。

主权项

包含药物有效量的醋酸苯卓昔芬和载体或赋形剂系统的药物组合物，所述的载体或赋形剂系统包含：a)第一种填充剂/稀释剂组分，占药物制剂重量的5％至85％；其中所述的第一种填充剂/稀释剂组分选自糖、粉状纤维素、微晶纤维素、麦芽糖糊精合剂、淀粉、羧甲基纤维素、羧乙基纤维素、羟乙基纤维素、无水磷酸氢钙、淀粉羟乙酸钠和金属硅铝酸盐中的一种或多种，其中所述的糖是单糖、二糖或糖醇；b)任选的第二种填充剂/稀释剂组分，占药物制剂重量的5％至85％；其中所述的任选的第二种填充剂/稀释剂组分选自糖、粉状纤维素、微晶纤维素、麦芽糖糊精合剂、淀粉、羧甲基纤维素、羧乙基纤维素、羟乙基纤维素、无水磷酸氢钙、淀粉羟乙酸钠和金属硅铝酸盐中的另外一种或多种，其中所述的糖是单糖、二糖或糖醇；c)任选的抗氧化剂组分，占药物制剂重量的最多15％；d)助流剂/崩解剂组分，占药物制剂重量的0.01％至10％；和e)润滑剂组分，占药物制剂重量的0.01％至10％；其中所述的醋酸苯卓昔芬以A多晶型物形式存在，其中A多晶型物形式的X射线粉末衍射数据(2θ)包括12.7°，16.0°，18.5°，20.7°，22.3°。