| 发明名称 | 2-羟亚胺苯丙酰胺基乙二硫基类衍生物及其应用 | ||
| 摘要 | 本发明涉及2-羟亚胺苯丙酰胺基乙二硫基类组蛋白去乙酰化酶抑制剂与其制备方法及应用。所述化合物具有通式I的结构，以(<i>E</i>)-3-(取代苯基)-2-(羟亚胺基)-<i>N</i>-(2-巯乙基)丙酰胺、5(6)-巯基-<i>N</i>-苯基戊(己)酰胺、2-(5(6)-巯戊(己)基)-<i>N</i>,<i>N’</i>-双((取代)苯基)丙二酰胺，<i>N</i>-乙氧草酰基(叔丁氧羰基)-2-巯基乙胺等为中间体制备。本发明提供了一类潜效的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，用于制备与组蛋白去乙酰化酶活性异常表达相关疾病中的应用，以及在制备治疗和/或预防癌症药物中的应用。<img file="dest_path_image002.GIF" wi="250" he="79" /> | ||
| 申请公布号 | CN102503869A | 申请公布日期 | 2012.06.20 |
| 申请号 | CN201110318338.8 | 申请日期 | 2011.10.19 |
| 申请人 | 沈阳药科大学 | 发明人 | 刘丹;赵临襄;杨千姣;赵璇;李晓静;孙得洋;景永奎 |
| 分类号 | C07C323/41(2006.01)I;C07D317/60(2006.01)I;C07C323/43(2006.01)I;C07C323/60(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61K31/36(2006.01)I;A61K31/27(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07C323/41(2006.01)I |
| 代理机构 | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人 | 李宇彤 |
| 主权项 | 1.如通式I的2-羟亚胺苯丙酰胺基乙二硫基类衍生物及其立体异构体，<img file="738335DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="271" he="85" />其中，R<sub>1</sub>为任选一个或多个如下取代基：氢、羟基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、卤代（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）烷基、卤代（C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>）烷氧基；n是0-5之间的整数；W<sub>1</sub>和W<sub>2</sub>相同或不同，分别独立的选自H、X-Y-R<sub>2</sub>；X为<img file="284854DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="39" he="31" />、O、NH、<img file="192767DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="63" he="31" />；Y为<img file="639667DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="53" he="30" />、O、N、<img file="607623DEST_PATH_IMAGE005.GIF" wi="63" he="31" />；R<sub>2</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基、5-10元杂芳基，其中，所述杂芳基可以含有1-4个选自N、O或S的杂原子；芳基及杂芳基上可以被1-3个相同或不同的R<sub>1</sub>取代。 | ||
| 地址 | 110136 辽宁省沈阳市沈北新区道义大街168号 | ||