发明名称 ПОЛУЧЕНИЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ, ИСПОЛЬЗУЕМЫХ В СИНТЕЗЕ 2'-ИАНО-2'-ДЕЗОКСИ-N4-ПАЛЬМИТОИЛ-1-БЕТА-D-АРАБИНОФУРАНОЗИЛЦИТОЗИНА
摘要 1. Соединение формулы 682, которое находится в форме сольвата с метанолом ! ! 2. Соединение по п.1, которое находится в кристаллической форме. ! 3. Способ получения соединения формулы 682, где указанный способ включает: ! ! (i) обработку соединения формулы 682-9 пальмитиновым ангидридом в смеси H2O/диоксан с образованием соединения формулы 682; ! (ii) обработку продукта, полученного на стадии (i), метанолом с получением соединения формулы 682 в форме сольвата с метанолом (форма К); ! (iii) выделение полученного на стадии (ii) соединения формулы 682 в форме сольвата с метанолом (форма К); ! (iv) необязательная очистка продукта стадии (iii) с помощью перекристаллизации. ! 4. Способ по п.3, который дополнительно включает ! (а) превращение соединения формулы 682 (форма К) в полугидрат соединения формулы 682 (форма В) путем суспендирования в реакции по изменению формы; и ! (b) необязательную очистку продукта, полученного на стадии (а) с помощью кристаллизации. ! 5. Способ по п.4, где соединение формулы 682 (Форма К) суспендируют в метилацетате, содержащем примерно от 1,5 до 2% апирогенной воды. ! 6. Продукт, который может быть получен способом по любому из пп.3-5. ! 7. Продукт, полученный способом по любому из пп.3-5. ! 8. Способ получения соединения формулы 682-4 ! ! где указанный способ включает ! (i) превращение соединения формулы 682-1 в соединение формулы 682-2' путем обработки указанного соединения формулы 682-1 1,3-дихлор-1,1,4,4-тетраизопропилдисилоксаном (CIPS) в пиридине; ! (ii) превращение указанного соединения формулы 682-2' в соединение формулы 682-3 путем обработки указанного соединения формулы 682-2' уксусным ангидридом в EtOH; и ! (iii) превращение указанного соединения формулы 682-3 в
申请公布号 RU2010150153(A) 申请公布日期 2012.06.20
申请号 RU20100150153 申请日期 2009.05.08
申请人 САЙКЛАСЕЛ ЛИМИТЕД (GB) 发明人 ВУД Гэвин Джеффри (GB);ВЕСТВУД Роберт (GB)
分类号 A61K31/7068 主分类号 A61K31/7068
代理机构 代理人
主权项
地址