发明名称 N-((1R,2S,5R)-5-(TERT -BUTILAMINO)-2-((S)-3-(7-TERT-BUTILPIRAZOLO[1.5-A][1.3.5]TRAIZIN -4-ILAMINO)-2-OXOPIRROLIDIN-1-IL)CICLOHEXIL)ACETAMIDA, UN MODULADOR DUAL DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE QUIMIOCINAS, FORMAS CRISTALINAS Y PROCESOS
摘要 La presente invención proporciona un antagonista novedoso: N-((1R,2S,5R)-5-(tert-butilamino)-2-((S)-3-(7-tert-butilpirazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-4-ilamino)-2-oxopirrolidin-1-il)ciclohexil)acetamida:o su sal, solvato o profármaco, farmacéuticamente aceptable, que tiene una actividad del receptor dual de CCR-2 y CCR-5 inesperada. También se describen formas cristalinas, metabolitos, composiciones farmacéuticas que contienen los mismos y procesos de uso de los mismos como agentes para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, alérgicas, autoinmunes, metabólicas, cáncer y/o cardiovasculares. La presente invención también proporciona procesos de preparación de compuestos de Fórmula (I) como los provistos en la presente, incluyendo N-((1R,2S,5R)-5-(tert-butilamino)-2-((S)-3-(7-tert-butilpirazolo[1,5-a][1,3,5]triazin-4-ilamino)-2- oxopirrolidin-1-il)ciclohexil)acetamida. También se proporcionan en la presente compuestos que son intermediarios útiles del proceso.
申请公布号 CO6460737(A2) 申请公布日期 2012.06.15
申请号 CO20120060326 申请日期 2012.04.12
申请人 BRISTOL - MYERS SQUIBB COMPANY 发明人 CARTER PERCY H.;CHERNEY ROBERT J.;LI JUN;ROSSO VICTOR W
分类号 A61K31/53;A61P37/00;C07D487/04 主分类号 A61K31/53
代理机构 代理人
主权项
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