一种制备头孢丙烯化合物的方法

摘要

本发明提供一种新路线的头孢丙烯化合物。本发明简化了7-苯乙酰氨基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧苄酯和三苯基磷成叶立德试剂的过程，不需要加入碘化钠等活化试剂，使后处理简便化，更容易放大生产，同时采用对羟基苯甘氨酸与活化剂2，4，6-三氯苯酚反应，生成新的中间体对羟基苯甘氨酸2，4，6-三氯苯酯。该化合物稳定性以及活性温和，反应产生的副产物更少，提高了反应收率，而且得到的产物纯度高，异构体含量小。

主权项

1.一种式(IV)所示结构的头孢丙烯化合物的合成方法，其特征在于包括如下步骤：(1)将7-苯乙酰氨基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧苄酯(I)和三苯基磷混合，在氮气保护下50～80℃反应，再加入乙醛，搅拌反应，得7-苯乙酰氨基-3-(Z-丙-1-烯基)-4-头孢烷酸对甲氧基苄酯；(2)将7-苯乙酰氨基-3-(Z-丙-1-烯基)-4-头孢烷酸对甲氧基苄酯加入到五氯化磷、二氯甲烷、吡啶、1，3-丙二醇、苯酚中反应，加氮气保护，得7-氨基-3-(Z-丙-1-烯基)-4-头孢烷酸；(3)将对羟基苯甘氨酸(II)和2，4，6-三氯苯酚(III)反应，生成对羟基苯甘氨酸-2，4，6-三氯苯酯，然后加入7-氨基-3-(Z-丙-1-烯基)-4-头孢烷酸，搅拌反应，得到头孢丙烯(IV)；合成路线为：