| 发明名称 | 用作激酶调节剂的稠合杂环化合物 | ||
| 摘要 | 式(I)化合物和其对映异构体及非对映异构体、可药用盐和水合物可用作激酶调节剂(包括MK2调节)，其中E和F中的一个为氮原子且E和F中的另一个为碳原子，Z为N或CR<sub>3</sub>，且R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、X和Y如本申请所定义。<img file="b2006800436245a00011.GIF" wi="468" he="314" /> | ||
| 申请公布号 | CN101312977B | 申请公布日期 | 2012.06.13 |
| 申请号 | CN200680043624.5 | 申请日期 | 2006.09.22 |
| 申请人 | 布里斯托尔-迈尔斯.斯奎布公司 | 发明人 | 韦恩·瓦卡罗;陈中;达姆帕尔·S·多德;特兰姆·N·赫因;詹姆斯·林;刘春健;克里斯托弗·P·马萨里;约翰·S·托卡斯基;戴维·R·托托拉尼;斯蒂芬·T·弗罗布莱斯基 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 陈桉;封新琴 |
| 主权项 | 1.式(Ia)化合物或其对映异构体、非对映异构体或可药用盐：<img file="FSB00000650757000011.GIF" wi="441" he="327" />其中X为NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>；Y为氢、卤素、OR<sub>8</sub>或NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>；R<sub>1</sub>为氢或C<sub>1-4</sub>烷基；R<sub>2</sub>独立选自氢、C<sub>1-4</sub>烷基、卤素、氰基、C(＝O)NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>；R<sub>3</sub>选自氢、卤素、C<sub>1-4</sub>烷基、苯基；NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>选自：<img file="FSB00000650757000012.GIF" wi="1893" he="1436" /><img file="FSB00000650757000021.GIF" wi="2008" he="2877" /><img file="FSB00000650757000031.GIF" wi="1936" he="2835" /><img file="FSB00000650757000041.GIF" wi="1934" he="2669" /><img file="FSB00000650757000051.GIF" wi="1926" he="2666" /><img file="FSB00000650757000061.GIF" wi="2030" he="1279" />NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>选自：<img file="FSB00000650757000062.GIF" wi="1996" he="1062" />R<sub>8</sub>为环丙基、环丁基、环戊基、环己基或环庚基，所述环烷基任选取代有一至三个基团即T<sub>4</sub>、T<sub>5</sub>和/或T<sub>6</sub>；R<sub>10</sub>和R<sub>11</sub>在每次出现时都独立选自氢和C<sub>1-4</sub>烷基；T<sub>4</sub>、T<sub>5</sub>和T<sub>6</sub>独立为NR<sub>19</sub>R<sub>20</sub>；R<sub>19</sub>和R<sub>20</sub>在每次出现时都独立选自氢和C<sub>1-4</sub>烷基；且其具有以下限制条件：(1)若X为NH(未取代的苯基)，则Y不为氢或卤素；且(2)排除以下化合物：<img file="FSB00000650757000071.GIF" wi="280" he="301" /> | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||