发明名称 |
一种碳青霉烯类抗生素关键中间体4-BMA的制备方法 |
摘要 |
本发明涉及医药化学领域产品的制备方法,特别公开了一种碳青霉烯类抗生素关键中间体4-BMA的制备方法。该碳青霉烯类抗生素关键中间体4-BMA的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:a)化合物4-AA(Ⅳ)与手性辅基(Ⅲ)在金属试剂作用下在溶剂中发生反应合成化合物(Ⅱ);b)化合物(Ⅱ)在碱性条件下发生氧化水解反应得到目标产物4-BMA(Ⅰ)。本发明的有益效果是:采用新型手性辅基(Ⅲ)作为手性合成的诱导基团,新型手性辅基(Ⅲ)结构简单、分子量小,产品单位消耗少,廉价易得;反应活性高,条件比较温和;后处理简便、产物易于纯化,容易实现规模化生产,可以使4-BMA的生产成本进一步降低。 |
申请公布号 |
CN102491992A |
申请公布日期 |
2012.06.13 |
申请号 |
CN201110377647.2 |
申请日期 |
2011.11.24 |
申请人 |
山东润泽制药有限公司 |
发明人 |
王辉;郭彩云;孙建才 |
分类号 |
C07F7/18(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07F7/18(2006.01)I |
代理机构 |
济南泉城专利商标事务所 37218 |
代理人 |
张贵宾 |
主权项 |
1.一种碳青霉烯类抗生素关键中间体4-BMA的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:a)化合物4-AA(Ⅳ)与手性辅基(Ⅲ)在金属试剂作用下在溶剂中发生反应合成化合物(Ⅱ),金属试剂为锌粉;b)化合物(Ⅱ)在碱性条件下发生氧化水解反应,氧化剂为过氧化氢,得到目标产物4-BMA(Ⅰ);反应路线如下:<img file="993255DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="437" he="249" />。 |
地址 |
274000 山东省菏泽市牡丹区牡丹工业园昆明路北段 |