| 发明名称 | 制备4-[[5-[(环丙基氨基)羰基]-2-甲基苯基]氨基]-5-甲基-N-丙基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6-甲酰胺的盐的方法及在其中制备的新型稳定形式 | ||
| 摘要 | 本发明提供选择性制备新型稳定结晶盐形式的方法，即选择性且一致性地制备p38激酶抑制剂4-[[5-[(环丙基氨基)羰基]-2-甲基苯基]氨基]-5-甲基-N-丙基吡咯并[2，1-f][1，2，4]三嗪-6-甲酰胺的N-1型甲磺酸盐及N-1型及N-4型盐酸盐的方法。该方法优选使用包括甲酸/丙酮及甲酸/甲基乙基酮的溶剂体系，其生成具有合适流动性质及所需粒度的晶体，也可使用例如N，N-二甲基甲酰胺及N，N-二甲基乙酰胺的溶剂。本发明也提供新型的上述游离碱的盐酸盐的N-1型晶体及N-4型晶体及甲磺酸盐的N-1型晶体，及包含这些新型形式的药物组合物及治疗包括类风湿性关节炎的p38激酶相关病症的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101198610B | 申请公布日期 | 2012.06.13 |
| 申请号 | CN200680021925.8 | 申请日期 | 2006.04.18 |
| 申请人 | 布里斯托尔-迈尔斯·斯奎布公司 | 发明人 | 金秀真;玛丽·F·马利;石中平 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I | 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 封新琴 |
| 主权项 | 1.一种具有以下结构的化合物的盐酸盐形式的晶形<img file="FSB00000678759400011.GIF" wi="854" he="344" />其为游离碱的盐酸盐的N-1晶形，其特征在于晶胞参数大体上等于如下：得自单晶的晶胞尺寸：<img file="FSB00000678759400012.GIF" wi="429" he="62" /><img file="FSB00000678759400013.GIF" wi="347" he="64" /><img file="FSB00000678759400014.GIF" wi="314" he="63" />α＝90°β＝116.78(5)°γ＝90°空间群C2/c分子/非对称单位1其中所述晶形处于约-50℃；室温时杂化的晶胞尺寸：<img file="FSB00000678759400015.GIF" wi="606" he="734" /> | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||