| 发明名称 | 用于经皮施用的N-羟化的脒、胍和氨基腙类型的前药 | ||
| 摘要 | 本发明涉及用于经皮施用的N-羟化的脒、胍和氨基腙。特别是，本发明涉及包含N-羟化的脒、胍和氨基腙作为前药的透皮治疗系统，及其用于制备该系统方法。 | ||
| 申请公布号 | CN102497852A | 申请公布日期 | 2012.06.13 |
| 申请号 | CN201080006956.2 | 申请日期 | 2010.02.05 |
| 申请人 | LTS勒曼治疗系统股份公司 | 发明人 | R·玛图施;H-R·霍夫曼;B·阿斯马森;A·科什 |
| 分类号 | A61K9/00(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/155(2006.01)I;A61K9/70(2006.01)I | 主分类号 | A61K9/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 殷骏 |
| 主权项 | 1.用于活性物质透皮施用的系统，其包含至少一种化合物(前药)，所述化合物至少具有以下通式Ia-c的一种衍生的脒类或胍类或氨基腙类：<img file="FDA0000081909520000011.GIF" wi="1726" he="515" />其中R<sub>1</sub>为选自下组的残基：-直链或支化的C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>-烷基，C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>-芳基，-直链或支化的C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>-烷基-NH-，<img file="FDA0000081909520000012.GIF" wi="217" he="100" />或-R<sub>3</sub>-C＝N-NH-，其中R<sub>3</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>-烷基或C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>-芳基，其中这些残基R<sub>1</sub>为未经取代的或经以下基团取代的：直链，支化的或环状的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基，-OH，-NH<sub>2</sub>，-NO<sub>2</sub>，-CN，-C(O)OH，-C(O)O-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基，-Cl，-Br，-I，且其中在这些残基R<sub>1</sub>中的一个或多个CH<sub>2</sub>基团可以被-O-，-S-，-NH-，-N(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基)-或-C(O)-代替，且其中一或二个亚甲基基团和/或一或二个NH基团的两个H原子可以通过C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>-亚烷基基团取代，且其中R<sub>2</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>-烷基或C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>-芳基残基。 | ||
| 地址 | 德国安德纳赫 | ||