| 发明名称 | 双环化合物及其医疗用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)所示的化合物(其中各基团定义如说明书中所述)、其盐、其溶剂合物或其前药，它们具有强效且持续的降眼压活性且对眼不具有副作用(例如眼刺激性(充血、角膜浑浊等)、房水蛋白水平升高等)，因此它们安全性高，且可作为青光眼等的优良的预防和/或治疗药物。<img file="dda0000144846570000011.GIF" wi="437" he="475" /> | ||
| 申请公布号 | CN102498105A | 申请公布日期 | 2012.06.13 |
| 申请号 | CN201080041706.2 | 申请日期 | 2010.07.27 |
| 申请人 | 小野药品工业株式会社 | 发明人 | 神户透;丸山透;山根晋作;中山仁志;谷耕辅 |
| 分类号 | C07D313/06(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61K31/558(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61P27/10(2006.01)I;A61P27/12(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D313/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 张平元 |
| 主权项 | 1.通式(I)所示的化合物、其盐、其溶剂合物或它们的前药，<img file="FDA0000144846540000011.GIF" wi="336" he="449" />其中，R<sup>1</sup>代表(1)COOH、(2)COOR<sup>2</sup>、(3)CH<sub>2</sub>OH，或(4)CONR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>，R<sup>2</sup>代表任选被羟基、ONO<sub>2</sub>或C1～4烷氧基取代的C1～6烷基，R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自独立地代表氢原子或任选被ONO<sub>2</sub>取代的C1～4烷基，R<sup>5</sup>代表卤素原子、羟基或C1～4烷氧基，Z代表(1)-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-、(2)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CH＝CH-、(3)-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-A-CH<sub>2</sub>-或(4)环1，A代表氧原子或硫原子；W代表任选被1～5个选自以下的取代基取代的C1～6烷基：(1)羟基、(2)氧代基、(3)卤素原子、(4)C1～4烷基、(5)C1～4烷氧基、(6)环2、(7)-O-环2和(8)-S-环2；环1和环2各自独立地代表任选被1～5个选自以下的取代基取代的C3～10碳环或3-至10-元杂环：(1)卤素原子、(2)CF<sub>3</sub>、(3)OCF<sub>3</sub>、(4)C1～4烷氧基、(5)C1～4烷基、(6)羟基和(7)硝基；m代表整数1～6，n代表整数1～4，p代表整数1～4，<img file="FDA0000144846540000012.GIF" wi="116" he="16" />代表单键或双键，<img file="FDA0000144846540000013.GIF" wi="107" he="68" />代表α构型，<img file="FDA0000144846540000014.GIF" wi="101" he="64" />代表β构型，和<img file="FDA0000144846540000015.GIF" wi="101" he="55" />代表α构型、β构型或它们的任意混合物。 | ||
| 地址 | 日本大阪府 | ||