发明名称 Dicicloalquilcarbamoil ureas como activadores de glucoquinasa
摘要 Compuesto de la fórmula (I) Donde R1 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, C3-8-cicloaquil-C1-6-alquilo, cicloalquenilo C3-8, heterociclilo C3-8, heterocicloalquenilo C3-8, aril-C3-8 cicloalquilo fusionado, o heteroaril-C3-8 cicloalquilo fusionado, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes R5, R6, R7 y R8; R2 es cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, heterociclilo C3-8, heterocicloalquenilo C3-8, aril-C3-8 cicloalquilo fusionado o heteroaril-C3-8 cicloalquilo fusionado, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes R9, R10, R11 y R12; R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, heterociclilo C3-8, C3-6-cicloalquil-C1-6-alquilo, arilo, aril-C1-6-alquilo, heteroaril-C1-6-alquilo, C1-6-alcoxi-C1-6-alquilo, ariloxi-C1-6-alquilo, heteroariloxi-C1-6-alquilo, C3-6- cicloalquil-C1-6-alcoxi-C1-6-alquilo, aril-C1-6-alcoxi-C1-6-alquilo, heteroarilo, C1-6-alquil-C(O)-O1-8-C1-8-alquilo, C1-8-alquiltio- C1-6-alquilo, amino-C1-6-alquilo, C1-6-alquilamino-C1-6-alquilo, di-(C1-6-alquil)amino-C1-6-alquilo cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R20; R4 es hidrógeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-6, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-8, heterociclilo C3-8, C3-8-heterociclilo-C1-6- alquilo, C3-4-cicloalquil-C1-6-alquilo, arilo, aril-C1-6-alquilo, heteroaril-C1-6-alquilo, C1-6-alcoxi-C1-6-alquilo, ariloxi-C1-6- alquilo, heteroariloxi-C1-6-alquilo, C3-8-cicloalquil-C1-6 -alcoxi-C1-6 alquilo, aril-C1-6-alcoxi-C1-6-alquilo, heteroarilo, C1-6- alquil-C(O)-O-C1-6-alquilo, C1-6-alquiltio-C1-6-alquilo, amino-C1-6-alquilo, C1-8-alquilamino-C1-6-alquilo, di-(C1-8-alquil)amino- C1-6-alquilo cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R21; R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 y R12 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en * halógeno, nitro, ciano, hidroxi, oxo, carboxi, -CF3; o * -NR13R14; o * alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, C3-6-cicloalquil-C1-6-alquilo, arilo, aril-C1-6-alquilo, heteroaril-C1-6-alquilo, alcoxi C1-6, C3-6-cicloalquil-C1-8 alcoxi, aril-C1-6 alcoxi, ariloxi C1-6 -alquilo, C3-6-cicloalquil- C1-6-alcoxi-C1-6-alquilo, C1-6-alcoxi-C1-6-alquilo, aril-C1-6 alcoxi-C1-6-alquilo, heteroarilo, heteroaril-C1-6 alcoxi, ariloxi, heteroariloxi, C3-6-cicloalquilC1-6 alquiltio, C1-6-alquil-C(O)-O-C1-6-alquilo, C1-6-alquiltio-C1-6-alquilo, carboxi-C1-6 alquiloxi, amino-C1-6-alquilo, C1-6-alquilamino-C1-6-alquilo, di-(C1-6 alquil)amino-C1-6-alquilo cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R15; o * -C(O)-R18, -S(O)2-R18, -C(O)-NR17R18, -(O)2 -NR17R18, -C1-6-alquil-C(O)-NR17R18; o R13 y R14 independientemente representan hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)-C1-6-alquilo, -C(O)-O-C1-6-alquilo, carboxi-C1-6- alquilo, C(O)-C1-6 alquilo-C(O)OH, -S(O)2-C1-6-alquilo, o arilo, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más halógenos; seleccionados independientemente de R15 R15 es halógeno, ciano, carboxi, hidroxi, -C(O)-O-C1-6-alquilo, -CF3, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -NR10R11, -S(O)2CH3, S(O)2CH2CF3, -S(O)2CF3, o -S(O)2NH2; R16 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, C3-8 cicloalquil-C1-8-alquilo, arilo, aril-C1-6- alquilo, ariloxi-C1-6-alquilo, heteroarilo, heterociclilo C3-8, heteroarilo-C1-6-alquilo, C3-8-heterociclilo-C1-6-alquilo, heteroariloxi-C1-6-alquilo, carboxi-C1-6-alquilo, carboxi-C2-6 alquenilo, C1-6-alcoxi-C1-6-alquilo, C1-6-alcoxi-C2-6 alquenilo, R13HN-C1-6 alquilo, R13R14-N-C1-6-alquilo, R13R14-N-C2-6 alquenilo, R13R14-N-S(O)2C1-6-alquilo, R13R14-N-C(O)-C1-6-alquilo, C1-6-alquil-C(O)- NH-C1-6 alquilo, aril-C(O)-NH-C1-6-alquilo, heteroaril-C(O)-NH-C1-6-alquilo, C3-8-cicloalquil-C(O)-NH-C1-6 - alquilo cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R15; R17 y R18 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, C1-6-alquilo, hidroxi-C1-6-alquilo, carboxi-C1-6-alquilo, arilo, o heteroarilo, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R19; o R17 y R18 con el nitrógeno al que se unen forman un anillo heterocíclico dividido en de 3 a 8 miembros con el dicho átomo de nitrógeno, el anillo heterocíclico opcionalmente con uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre; R19 es halógeno, ciano, hidroxi, carboxi, -CF3, alquilo C1-6, -S(O)2CH3, o -S(O)2NH2;
申请公布号 ES2382815(T3) 申请公布日期 2012.06.13
申请号 ES20060777658T 申请日期 2006.07.07
申请人 NOVO NORDISK A/S;NOVO NORDISK A/S 发明人
分类号 C07C275/14;A61K31/33;C07C275/52;C07C275/62 主分类号 C07C275/14
代理机构 代理人
主权项
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