2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2,3-二氢喹啉-4(1H)和2-(4-(2,3,4,6-四苄基)-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2,3-二氢苯并吡喃制备方法和应用

摘要

2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2,3-二氢喹啉-4(1H)①和2-(4-(2,3,4,6-四苄基)-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2,3-二氢苯并吡喃②制备方法和应用，发明公开了具有改善中枢神经系统功能的豆腐果苷类衍生物，及其制备方法。该类化合物具有良好的镇静、安眠、抗惊厥作用。目前已以药品名“神衰果素片”被收入2000年版《药典》。该类豆腐果苷类衍生物新药具有如图化学式①和②： ①②，其中，式①和②中R₁可以是氢、乙酰基；R₂可以为氨基脲、羟胺、甲氧基胺。本发明所提供的豆腐果苷类衍生物是以具有镇静、安眠、抗惊厥活性的植物活性单体豆腐果苷为母体化合物，根据药物构效分子学的原理进行结构修饰，设计并制备的对改善中枢神经系统功能具有高活性的化合物。

主权项

1. 2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2,3-二氢喹啉-4(1H) ①和2-(4-(2,3,4,6-四苄基)-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2,3-二氢苯并吡喃②制备方法和应用，其结构如式①和②， ①                                                                         ②其中，式①和②中R₁可以是氢、乙酰基；R₂可以为氨基脲、羟胺、甲氧基胺。