1-（2-氟苄基）-1H-吡唑并[3，4-b]吡啶-3-甲脒盐酸盐的合成方法

摘要

本发明涉及化学合成领域，具体涉及合成抗血栓栓塞性疾病药物Riociguat的重要中间体1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3，4-b]吡啶-3-甲脒盐酸盐的合成方法。其特征是：本发明以3-碘-1H-吡唑并[3，4-b]吡啶为原料；与邻氟溴苄反应得到化合物(10)；与氰基锌反应得到化合物(6)；与甲醇钠，氯化铵，醋酸，甲醇反应得到化合物(8)；与氯化氢气体反应即得。本方法具有原料便宜，易得，总收率高，反应条件温和等特点，是一种具备大规模制备价值的合成方法。

主权项

1.一种化合物(11)的制备方法，包括：其中VII步骤反应条件：加入碳酸钾；VIII步骤反应条件：加入锌粉、氰基锌、1，1′-双(二苯基膦)二茂铁和四三苯基磷钯；V步骤反应条件：加入甲醇和甲醇钠；VI步骤反应条件：加入氯化铵和醋酸；IX步骤反应条件：加入盐酸或通入氯化氢。