发明名称 ANALOGOS DE LA OXINTOMODULINA
摘要 SE REFIERE A UN ANALOGO PEPTIDICO DE OXINTOMODULINA (OXM) QUE CONTIENE LA SECUENCIA DE AMINOACIDOS DE SEQ ID Nº 109 EN DONDE: A) EL SEGUNDO AMINOACIDO DEL EXTREMO N DEL PEPTIDO SE SUSTITUYE POR UN AMINOACIDO TAL COMO D-SERINA, ACIDO ?-AMINOISOBUTIRICO O ACIDO 1-AMINO-1-CICLOBUTANO CARBOXILICO QUE PROVOCA QUE EL PEPTIDO SEA RESISTENTE A LA SEGMENTACION Y LA INACTIVACION POR PARTE DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV; B) EL PEPTIDO INCLUYE UNA FRACCION DE COLESTEROL UNIDA DE MANERA COVALENTE AL GRUPO TIOL DE UN RESIDUO DE CISTEINA QUE SE UNE EN FORMA COVALENTE AL GRUPO ?-AMINO DEL RESIDUO DE LISINA EN EL EXTREMO C DEL ANALOGO PEPTIDICO MEDIANTE UN ESPACIADOR QUE CONTIENE RESIDUOS DE ACIDO GAMMA-GLUTAMICO; C) EL PEPTIDO OPCIONALMENTE INCLUYE SUSTITUCIONES DE AMINOACIDO EN LAS POSICIONES 10, 12, 16, 17, 18 Y 27; Y D) EL PEPTIDO OPCIONALMENTE INCLUYE UN GRUPO DE PROTECCION QUE SE UNE AL GRUPO CARBOXILO DEL EXTREMO C DEL PEPTIDO. DICHO ANALOGO PEPTIDICO ES UN DOBLE AGONISTA DE LOS RECEPTORES GLP-1 Y DE LOS RECEPTORES DE GLUCAGON
申请公布号 PE06212012(A1) 申请公布日期 2012.06.08
申请号 PE20110001525 申请日期 2009.12.18
申请人 MERCK SHARP AND DOHME CORP.;ISTITUTO DI RICERCHE DI BIOLOGIA MOLECOLARE P. ANGELETTI S.R.L.;INDIANA UNIVERSITY RESEARCH AND TECHNOLOGY CORPORATION 发明人 CARRINGTON PAUL E.;EIERMANN GEORGE J.;MARSH DONALD J.;METZGER JOSEPH M.;POCAI ALESSANDRO;SINHA ROY RANABIR;BIANCHI ELISABETTA;INGALLINELLA PAOLO;PESSI ANTONELLO;SANTOPRETE ALESSIA;CAPITO ELENA;DIMARCHI RICHARD;WARD BRIAN
分类号 A61K38/00 主分类号 A61K38/00
代理机构 代理人
主权项
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