可用作肝肉碱棕榈酰转移酶(L-CPT1)抑制剂的磺酰胺衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的新型磺酰胺衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中R2，R3，R4，A，X，Y1，Y2，Y3，Y4和Z1如说明书和权利要求书中定义。这些化合物抑制L-CPT1并且可以用作药物。

主权项

1.式(I)的化合物其中A  是-C(O)OR¹或选自四唑-5-基，5-硫代-4，5-二氢-[1，2，4]噁二唑-3-基，2-氧代-2，3-二氢-[1，2，3，5]氧硫杂二唑-4-基和5-氧代-4，5-二氢-[1，2，4]噁二唑-3-基；X    是-N(R⁵)C(O)-或-C(O)N(R⁵)-；Y¹是C(R⁶)；Y²是C(R⁷)；Y³是C(H)；Y⁴是C(R⁸)；Z¹是N或C(R⁹)；R¹是氢或C_1-7-烷基；R²是氢，卤素，羟基，氰基，C_1-7烷基，氟-C_1-7-烷基，C_1-7-烷氧基，氟-C_1-7-烷氧基；NH₂，N(H，C_1-7-烷基)，N(C_1-7-烷基)₂，或C_1-7-烷基-C(O)-O-，其中C_1-7-烷基任选被羟基，卤素，NH₂，N(H，C_1-7-烷基)，N(C_1-7-烷基)₂或C_1-7-烷氧基取代；R³是氢，C_1-7-烷基或C_1-7-烷氧基-C_1-7-烷基；R⁴是芳基或杂芳基，该芳基或杂芳基任选被独立地选自由以下基团组成的组中的1～3个取代基取代：卤素，氰基，C_1-7-烷基，氟-C_1-7-烷基，C_1-7-烷氧基，氟-C_1-7-烷氧基，C_1-7-烷基-C(O)，C_1-7-烷基-C(O)-NH，C_1-7-烷基-C(O)-N(C_1-7-烷基)，C_1-7-烷基-S(O)₂，NH₂-S(O)₂，N(H，C_1-7-烷基)-S(O)₂或N(C_1-7-烷基)₂-S(O)₂，NH₂-C(O)，N(H，C_1-7-烷基)-C(O)，N(C_1-7-烷基)₂-C(O)，C_1-7-烷氧基-C(O)或任选被C_1-7-烷基，卤素，硫代-C_1-7-烷氧基，或氟-C_1-7-烷基取代的杂芳基，其中C_1-7-烷基任选被羟基，NH₂，N(H，C_1-7-烷基)或N(C_1-7-烷基)₂取代；R⁵是氢，C_1-7-烷基或C_1-7-烷氧基-C_1-7-烷基；R⁶，R⁷和R⁸彼此独立地选自氢，卤素，羟基，氰基，C_1-7-烷基，氟-C_1-7-烷基，C_1-7-烷氧基，氟-C_1-7-烷氧基；NH₂，N(H，C_1-7-烷基)，N(C_1-7-烷基)₂，或C_1-7-烷基-C(O)-O-，其中C_1-7-烷基任选被羟基，卤素，NH₂，N(H，C_1-7-烷基)，N(C_1-7-烷基)₂和C_1-7-烷氧基取代；R⁹是氢，卤素，羟基，氰基，C_1-7-烷基，氟-C_1-7-烷基，C_1-7-烷氧基，氟-C_1-7-烷氧基；NH₂，N(H，C_1-7-烷基)，N(C_1-7-烷基)₂，或C_1-7-烷基-C(O)-O-，其中C_1-7-烷基任选被羟基，卤素，NH₂，N(H，C_1-7-烷基)，N(C_1-7-烷基)₂或C_1-7-烷氧基取代；其中芳基是指苯基或萘基；杂芳基是指芳族5～6元单环或9～10元双环，它们包含1，2或3个选自氮，氧和/或硫的原子；及其药用盐和其甲基、乙基、丙基、丁基或苄基酯。